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促效劑
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'''促效劑'''(英語:agonist)閣稱'''激動劑'''、'''致效劑'''、'''促進劑'''、'''作用劑''',是佮受體結合並使的活化,產生意反應的化合物。促效劑按來源分做內源促效劑佮外源促效劑,按效能分做完全促效劑、超促效劑、部份促效劑、反促效劑等等。 ==促效劑分類== 內源促效的劑(如激素佮神經傳遞質)佮外源促效劑(如藥物)攏會活化受體。生理促效劑雖然無佮受體結合,毋過猶是會當產生仝款生理反應。 內源性促效劑是由身體自然產生,結合並活化特定受體,譬如講血清素作用佇血清素受體,多巴胺作用於多巴胺受體。 外源性促效劑內底有完全促效劑、超促效劑佮部份促效的劑。完全促效劑結合並活化受體,產生完全的效能,有百分之一百的內在活性。譬如講藥物異丙腎上腺素,伊能模擬腎上腺素作用佇腰子上腺素受體;閣有無啡,會當模擬多巴胺作用於遍布中樞神經系統的 μ-阿片受體。超級促效劑產生的反應比內源促效劑閣較大,也就是講伊有大於百分之一百的內在活性。這無必意味著伊比內源促效劑閣較有效,只是講若是伊佮受體'''完全'''結合,會當產生閣較強烈的反應。部份促效劑(若是丁螺環酮、阿立影響、丁丙諾啡佮氯氮平)嘛會結合並活化受體,但是就算講伊攏完全佮受體結合,嘛干焦部份內底咧活性。因此諸如丁丙諾啡彼款的藥品會使治療鴉片癮,因為𪜶作用佇咧鴉片受體上干焦產生部份效果,毋過依賴性低,無簡單濫用。 反促效劑佮促效劑結合佇仝款的受體內底,毋過伊毋但像絚抗劑仝款無產生藥理效果,而且閣壓制促效劑的效果,如 rimonabant 是大麻素的反促效劑。 協同促效劑佮其他協同促效劑做伙作用產生效果,如 NMDA 受體就需要麩胺酸、甘胺酸佮 _ D _-絲胺酸共同活化。 袂使顛倒促效劑佮受體以共價鍵永久結合,已經有一寡袂使顛倒促效劑咧講。 選擇性促效劑選擇性地結合特定種類的受體,若像丁螺環酮作用佇血清素五-HT 一 A。新的發現拓展了藥理學對促效劑的傳統定義—— 有的配體佇仝一受體上既然會當表現為著促效劑,閣會使表現為乾抗劑,這決定佇咧效應路徑佮組織類型。 新的發現拓展了藥理學對促效劑的傳統定義—— 有的配體佇仝一受體上既然會當表現為著促效劑,閣會使表現為乾抗劑,這決定佇咧效應路徑佮組織類型。這款的現象號做「功能選擇性」和「選擇性受體調控」。 ==活性== ===效價強度=== 促效劑的效價強度反比其 EC 五十值。EC 五十是指引起上大的反應的一半所需要的濃度。EC 五十非常助於較有相𫝛效能佮生理效果的藥品的效價強度。這值愈低,促效劑的效價強度就愈懸,產生最大生理反應所需要的藥物濃度就愈低,副作用嘛愈少。 ===治療指數=== 做藥物用佇治療的時陣,真有必要了解達到理想效果所需要的劑量佮產生不良(甚至講可能危險)的副作用的劑量之間的餘地。前者 ED 五十量度,後者以 TD 五十(即在百分之五十個體中產生毒性的劑量)量度,但是早期嘛有效 LD 五十(半數致死量)來表示有不良的作用劑量。TD 五十佮 ED 五十的比值稱做治療指數。一般來講,藥物的療效指數是愈低,這个藥仔有效佮有毒之間的餘地愈細,就愈𠢕產生不良副作用。療效指數強調有用藥物除了具有療效以外,重要的是愛留有安全的所在。 ==參考文獻== [[分類: 待校正]]
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促效劑
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