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'''利純剉沙班'''（英語：Rivaroxaban）， 以 Xarelto 等品牌銷售，是一種用於治療佮預防血栓的抗凝藥物（血液透薄劑）。 具體來講，伊用佇治療深靜脈血栓形成佮肺栓塞，並且預防心房顫佮四界關節抑是跤頭趺手術後的血角。伊是口服的。

捷看的副作用包括出血。其他嚴重的副作用可能包括龍髓硬膜外血腫佮過敏性休克。目前猶無清楚佇咧有身佮飼奶期間來使用是毋是安全。佮華法林相比，伊佮其他的藥物件的互相作用較少。伊通過阻斷凝血卵白凝血因為 Xa 的活性開始作用。

利剉沙班佇二空空七年獲得專利，並且二空一一年佇美國獲批用佇醫療用途的。佇美國，一直到二空二四年伊才會當做仿製藥使用。伊予列入去世界衛生組織基本的藥物標準清單里。佇二零一九年，伊是美國第九十一種上捷用的處方藥，有超過八百萬張的所在。

==歷史==

利用剉沙班上頭由拜耳公司開發的。佇美國，伊由楊森製藥（強生公司的一部份）銷售。伊是第一个口服的直接凝血因為 Xa 或者是制劑。

==醫用==

佇非瓣膜性心房顫振動患者中，伊佇咧預防欠血性中風佮栓塞事件方面敢若佮華法林仝款有效。佮華法林相比，利剉沙班佮嚴重佮致命出血事件的發生率較低相關，就算講利純剉沙班佮消化道出血率是較懸有關係。

二空一二年七月，英國國家健康佮臨床卓越研究所推薦利剉沙班預防佮治療靜脈血角。

==禁忌==

因為佮控制出血相關的困難，利用剉沙班應該愛佇手術前至少二十四點鐘停用，然後佇確定充分止血後隨重新開始。

劑量建議無建議會利剉沙班佮已經知為強聯合 CYP 三 A 四 / P-糖卵白或制劑的藥物合用，因為這會致使利純剉沙班的血漿濃度攏明顯衝懸。

==不利影響==

上嚴重的不良反應是出血，包括嚴重的內出血。佮華法林相比，利伐沙班的嚴重佮致命出血事件發生率較低，但消化道出血發生率是較懸。

截止二空一五年，上市了後評估顯示肝毒性，需要進一步研究來量化這種風險。佇二零一五年，佇咧 FDA 不良事件報告系統（AERS）的定期監測藥物中，利剉沙班被報告的嚴重傷害病例數上濟。

===倒反劑===

二空一四年十月，Portola Pharmaceuticals 完成矣 andexanet alfa 作為凝血因為 Xa 或者是制劑解毒劑而且副作用少的 I 期和 II 期臨床試驗，閣啟動三期來試驗。Andexanet alfa 佇咧二空一八年五月得著美國食品佮藥物管理局的批准，商品名做 Andexxa。

==作用機制==

利純剉沙班或制凝血抹著原本複合物中游離佮結合的凝血因為 Xa。伊是一種選擇性直接凝血因為 Xa 或者是制劑，起效時間為著欲二鋪五到四點鐘。凝血因為 Xa 的壓制會斷凝血級聯的內在和外在途徑，對而且壓制凝血抹的形成佮血角的發展。利伐沙班袂當制凝血響（激活的凝血因為 II）， 並且已經證明對血小板無影響。伊允准會當預測的抗凝佮劑量調整以及定定規凝血監測；無需要食食限制。

普通肝素、低分子量肝素佮磺達到肝素嘛捌猶佮循環抗凝血結合而間接壓制凝血因為 Xa 的活性並且著愛通過注射，而口服活性華法林、苯香豆素和醋硝香豆素是維生素 K 乾抗劑，可降低真濟凝血因為，包括凝血因為 Xa。

利剉沙班佇廣泛的患者（年齡、性別、體重、種族）中具有可能會當預測的藥仔代謝動力學，並且佇咧八倍劑量的範圍（五孵四十 mg）內具有平的劑量反應。口服生物利用度是劑量依賴性的。十 mg 以下的利純採沙班劑量會當佇有抑是無食物的狀況下服用，因為伊顯示出高生物利用度，是毋是食物件用無關係。若是以十五 mg 若是二十 mg 口服劑量予人利剉沙班，需要佮食物做伙來服用幫助藥物吸收而且達到適當的生物利用度（≥ 百分之八十）。

==化學==

利伐沙班和抗生素利奈徐胺有著驚人的結構這款相𫝛性：兩種藥物具有相仝的倒鐵鳥酮衍生核心結構。所以，利純剉沙班已經予人研究任何可能的抗菌來作用佮粒線體毒性的可能性，粒線體毒性是長期使用利奈徐胺的已經知影併發症。研究發現，利純的沙班佮其代謝物攏對革蘭氏陽性菌無任何的抗生素作用。若粒線體毒性，二空空八年進前發表的體外研究發現風險足低。

==社會佮文化==

===經濟性===

根據美國上大的藥房福利管理公司快捷藥方的數據，使用利刜沙班而非華法林的成本欲懸出七十倍。節甲二空一六年，拜耳公司的聲稱這个藥物已經佇一百三十个國家得著許可，超過兩千三百萬的患者接受了治療。

===同意許可===

佇二空空八年九月，加拿大衛生部授予利剉沙班的上市許可，用佇預防接受選擇性全四界有關節置的換術抑是全跤頭趺關節置換術患者的靜脈血栓。

仝月，歐盟執委會嘛授予利剉沙班的上市許可，用佇咧預防接受擇期烏關節佮跤頭趺關節置換術的成人靜脈血栓窒症。

佇咧二空一一年七月一號，美國食品佮藥物管理局批准利剉沙班佇咧接受支關節佮跤頭趺關節置換手術的成人內有可能致使肺栓塞的深靜脈血栓形成。

佇兩千十一年十一月初四，美國 FDA 批准利用剉沙班用佇非瓣膜心房顫動患者的卒中預防。

===合法的舉動===

佇二空一九年三月二五，佇美國有二十五 , 空坐起關於利刜沙班的訴訟以七堵七五億美金和解，以支付予受影響的人。原告指責製藥商無警告出血風險，聲稱若向醫生佮患者提供有夠額的信息，𪜶的傷害乎是會當避免的。

==研究==

杜克大學醫學院的研究人員予指控隱瞞用佇評估利純刜沙班的臨床數據。杜克大學佇一項名做 ROCKET AF 試驗的臨床試驗中測試了利剉沙班。該臨床試驗佇二空一一年發表佇咧《新英格蘭醫學雜誌》上而且由時任 FDA 專員羅伯特 ・ 卡利夫領導，發現利純刜沙班佇降低房顫患者欠血性卒中的可能性方面比華法林閣較有效。該研究的有效性佇咧二空一四年受著質疑，彼當陣製藥贊助商拜耳公司佮強生公司透露所使用的 INRatio 血液監測設備的運行無正常。杜克團隊隨後佇二空一六年二月發表的一項分析發現，這對試驗的療效佮安全性伊無顯顯顯。

臨床試驗中少數族裔的代表性不足已經予人注意著。佮華法林相比，無仝種族亞組的療效佮安全性相𫝛。

==參考文獻==

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