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'''阿貝西利'''（Abemaciclib）是一種用佇治療暗期抑是轉移性奶癌的藥物。為禮來公司（Eli Lily）研發的一種 CDK 四和 CDK 六選擇性抑制劑。

二空一五年十月，美國食品佮藥物管理局（FDA）以突破創新治療的名義核准該藥物。二空一七年九月二八，伊予 FDA 批准佇美國用佇治療某寡奶癌病人。

==適應症==

二空一七年九月，此藥物佇美國去予批准用佇咧「雌激素受體 ( HR ) 陽性、人類上皮生長因為受體二 ( HER 二 ) 陰性的晚期奶癌病人，抑是接受過針對激素的治療了後猶原病情惡化的轉移奶癌病人。

對奶癌病人的研究，比較以 fulvestrant 加上安慰劑，以及使用 fulvestrant 併用 abemaciclib 的治療，併用 abemaciclib 的病人無惡化存活期平均是十六曲四個月，安慰劑組為九馮三個月。

==副作用==

佇咧研究中間，發生率佇咧百分之二十以上的副作用有落屎、倒彈佮吐、白血球減落來（低白血球的計數）， 包括真定中性白血球下跤、貧血、血小板低下、胃疼、感染、疲勞、胃下降佮頭疼。

==藥物交互作用==

因為 abemaciclib 主要是由肝臟酵素 CYP 三 A 四代謝，所以還制 CYP 三 A 四的藥仔（若像酮康抹）可能會增加其血漿濃度。反之，CYP 三 A 四个誘導劑會降低 abemaciclib 的血漿濃度，若利福平。

==藥理學==

===作用機制===

佮同類的藥物 palbociclib 和瑞博西利（ribociclib）仝款，abemaciclib 抑制細胞周期卵白依賴性激烈四 ( CDK 四 ) 佮細胞周期卵白依賴性激烈六度 ( CDK 六 )。遮的追負責磷酸化，會當使視網膜母細胞瘤卵白失活（該卵白作用佇細胞的週期對 G 一期進展到 S 期）。 阻斷這條路徑會當防止細胞進入 S 期，自按呢𤆬細胞凋亡。使用癌細胞進行體外研究，發現 abemaciclib 唌非細胞凋亡性的細胞死亡，特徵是形成源自溶去體的細胞質液泡。佇這結果顯示除了壓制細胞的週期卵白依賴性激烈外，可能閣有其他作用機制。

===藥物動力學===

口服了後，絕對生物利用度做百分之四十五。平均八點鐘以後達到上懸血漿濃度（範圍：四配一支二十四支空小時）。 佇循環中，百分之九十六交三的 abemaciclib 佮血漿卵白結合。咱本藥物主要通過肝臟的酵素 CYP 三 A 四代謝為 _ N-_ 去乙基 abemaciclib ( M 二 )，另外有較細部份代謝成交基衍生物 ( M 十八、M 二十 ) 佮另外一種氧化代謝物 ( M 一 )。這代謝的物具有佮原藥物相𫝛的高血漿卵白結合率。

Abemaciclib 主要通過屎尿放屎 ( 百分之八十一 )，少量通過尿液排泄 ( 百分之三 )。其排除半衰期平均是十八堵三點鐘。

==臨床試驗==

治療奶癌的研究，佇咧二空一四年五月佮十二月宣佈了成功的 I 期和 II 期試驗結果。

截至二空一六年初，abemaciclib 第三期臨床試驗。

* MONARCH 二：研究用併用 abemaciclib 佮 fulvestrant 治療女性奶癌病人，二空一七年三月，禮來宣布咧雌激素受體陽性佮和 HER 二陰性暗期抑是轉移性奶癌，併用組佮使用 fulvestrant 加上安慰劑的嘿翕組相比，沒惡化存活期比較優。由此，二空一七年九月 FDA 批准使用。
* MONARCH 三研究。

==化學==

會當利用鈴仔反應會當四步數合成，後一步是 Buchwald-Hartwig 胺化，最後一步是使用劉卡特反應的還原胺化。

==參考==

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