依若西普

依若西普（Etanercept，商品名：恩博）是一種治療自體免疫疾病的生物製劑，作用機轉做干擾腫瘤歹死因子（TNF，一種可溶性的發炎性細胞激素）的作用，為著腫瘤害死因子或者是制劑。美國食品衛生管理局有可能這个藥物用佇治療類風濕性關節炎、幼年特發性關節炎、焦癬性關節炎、斑塊狀焦癬佮僵直性龍骨炎。腫瘤歹死因為-α（TNF-α）是真濟器官系統中發炎反應的調節中心，自體免疫疾病是由過度的免疫反應造成，因為恩博能或者制 TNF-α，就按呢有治療這類疾病的潛力。

恩博是一種由重組 DNA 製造的融合卵白，共腫瘤歹死因為受體敆做伙 IgG 一抗體的恆定捀。首先，科學家分別分離人類可溶性腫瘤歹死因為受體二（CD 百二，為 TNF-α 的受體）的 DNA 序列，猶閣有人類免疫球的卵白 IgG 一的 Fc 區段的 DNA 序列，然後閣共兩項的 DNA 序列結合，最後就會當藉結合的 DNA 表現出帶有腫瘤歹死因子受體的 IgG 一 Fc。一九九空年代早期布魯斯 ・ 博他特勒（了後牽教佇德州大學西南醫學中心）佮伊的同事起先合成做這款合成卵白的原型，並且發現伊佇生物體內猶原有誠好的活性，並且會當穩定的阻斷 TNF 的作用。

遮的研發者嘛為此合做卵清申請了專利，而且共所有權利賣予生技公司 Immunex，該公司其後就二空空二年予人安進（Amgen）併購。

恩博是一種大型分子，分子量一百五十嘛 kDa。伊咧結合著 TNFα 會當減少 TNFα 的作用，減少自體免疫性疾病過度的發炎反應，比如講僵直性龍骨炎、幼年特發性關節炎、焦癬、焦癬性關節炎、類風溼性關節炎佮其他可能因為 TNF-α 反應過度引起的疾病。

醫療用途

美國食品衛生管理局核准恩博用佇咧：

• 中度到重度類風溼性關節炎（RA，一九九八年十一月）
• 中度到重度多關節幼年特發性關節炎（一九九九年五月）
• 焦癬性關節炎（二空空二年一月）
• 僵直性龍骨炎（AS，二空空三年七月）
• 中度到重度焦癬（兩千空四年四月）

安全性

二空空八年五月，美國食品藥物管理局因為一寡佮恩博有關係的嚴重感染，著該藥物發出烏框的警告。一寡報告指出，患者佇使用恩博了引發嚴重的感染、敗血氣、甚至死亡，當中嘛包括著潛伏性結核和 B 型肝炎閣再活化造成的感染。此外，嘛有咧使用恩博了後造成糞小桿線蟲過度感染的案例。

作用機轉

若藥物可減少腫瘤歹死因子（TNF）的作用，所以為此為一種 TNF 或者是制劑，做會當結合 TNF 並使失去生理作用的游離受體。腫瘤歹死因為 α ( TNF-α ) 是一種由淋巴細胞佮巨食細胞這兩種白血球分泌的細胞的激素。會使吸引閣較濟白血球來發炎處來媒介免疫反應，而且藉著其他的分子機制啟動佮放大發炎反應，抑制這个過程對治療自體免疫性疾病誠重要。 TNF 的受體則有兩種：一款牢咧佇白血球細胞的表面，佮 TNF 結合了後會引發白血球的反應，釋放其他細胞的激素；另外一種是「可溶」的受體，佇組織液中佮 TNF 結合了後會使失去效用，這號做游離受體。此外，TNF 按呢受體分布差不多所有有核細胞的表面（紅血球因為無核，所以嘛無 TNF 受體）。 恩博便是模擬游離受體的或者制性作用，但是佮天然的游離受體無仝的是，恩博毋是一个單純的 TNF 受體，是一種人工合成的融合卵白，自按呢佇血液中的半衰期大幅增加，會當有閣較著因為久長的生物效果。

結構

恩博是由兩種天然的人體卵白質結合來成的卵白，當中包括著七十五 kD 的可溶性 TNF 受體佮人類免疫球卵白 IgG 一的 Fc 區段。欲講兩種手分子經過基因工程結合而形成一个雙體融合卵白。恩博是一个複雜的份子，結構內底包含六个 N-多瀨基、至濟十四个 O-多孵基佮二十九个雙硫架橋。

相𫝛藥物

• 可溶性抗腫瘤歹死因子受體
• Pegsunercept
• 抗腫瘤歹死因子單株抗體
• 英夫利西單抗
• 阿達木單抗
• Certolizumab pegol
• 戈利木單抗

外部連結

• 安進生技公司的恩博紹介頁面