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阿托品

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阿托品(英語:Atropine), 閣稱阿托平。是一種用來治療神經毒氣抑是殺蟲劑中毒的藥物,嘛用佇某一寡心跳過勻,佮手術的時陣減少分泌用,一般會以靜脈注抑是肌肉注射予藥,目藥水劑型使用佇治療葡萄膜炎佮早期弱視。靜脈注射劑型的藥物,佇一分鐘內底就會生效,並且繼續半點鐘到一點鐘左右。若是治療中毒,可能需要較懸劑量的阿托品。

阿托品是一種抹毒鹼受器阻斷藥仔,會當逆地阻礙乙抹毒鹼佮抹毒鹼型乙疵有膽鹼受體結合,會當壓制副交感神經。定定看著副作用包含口焦、目睭仁放大、尿苴仔留、祕結,猶閣有心跳過速,青光眼患者如非必要請莫使用。目前顯示飼奶期使用是安全的。猶無證據有身的人使用阿托品會致使新生兒先天性障礙,相關研究猶咧進行。

阿托品存在誠濟種茄科植物體內,若顛倒頭、天仙子、曼陀羅佮茄參等,佇一八三三年頭一改被分離出來。倒旋抹鹼是天然構型,經提取處理了後得著的消旋抹鹼就是阿托品。。 阿托品列名佇世界衛生組織基本的藥物標準清單,為基礎醫療體系必備藥物之一。這个藥仔屬於通用名藥仔,俗價數俗,每毫克的批發價大約是佇咧零四四美金之間。

歷史

顛茄仔內底有交趾(Hyoscine,閣稱天仙子鹼抑是講顛茄素), 顛茄汁以及其萃取物佇古早予用作散烏仁劑。因為佇文藝復興時期的義大利,目睭仁大漢的查某人予人看做美麗的,顛茄的種加詞以及俗名「belladonna」即是義大利文「美麗女人」的意思(bella--美麗的;donna--查某人)。

阿托品的化學結構佇一八八九年由里夏德 ・ 維爾施泰特確定。

阿爾貝特 ・ 拉登堡發現,阿托品會當由托品鹼佮托品酸經址化顛倒著,就按呢開始試驗利用各種趨酸製造無仝款的托品鹼址,其中以 α-抹基苯乙酸生做了後馬托品上出名,因其比阿托品伊的作用時間較短,所以佇眼科診治上有應用的價值。另外對阿托品的氮原子烷基化所得著的四級鹽銨,嘛是一種抗糾筋藥,有極性抑若予血腦屏障隔離,因此不會影響中樞神經。

理化性質

  • 無色結晶抑是白色晶性粉,沒臭,味苦。
  • 熔點一百十四-一百十六板氏度,熔的時陣分解。
  • 真𠢕溶佇水,會溶去乙醇,無溶佇乙駝抑是氯仿。
  • 水溶液呈中性。
  • 拄鹼性的藥物(如硼砂)分解。
  • pKb=四配三五
  • 毒性:大鼠一擺經口 LD 五十=七仔五 mg / kg(Cahen , Tvede)

藥理作用

阿托品是乙瀨膽鹼的競爭性抑制物,會當佮 M 學毒鹼受器會當逆的結合,但是無內在活性,特別是會當阻斷節後被鹼能神經支配的效應器細胞上的 M 學毒鹼受器,或制神經興奮(尤其是副交感神經)。 阿托品對增加毒鹼受器 M 一、M 二、M 三亞型受器之間的作用差不多無差別。阿托品對液腺、肺管腺體、汗腺的作用上明顯的;對臟器平滑肌佮心臟的作用中等;對分泌胃酸的胃壁細胞的作用上無明顯。

目睭

目睭仁的括約肌由副交感神經尾仔的被鹼受器來刺激活化,阿托品阻斷這个過程,予得交感神經活性相對強。其實伊的表現:

  • 目睭仁放大目睭仁括約肌上的 M 學毒鹼受器被阻斷,括約的肌鹿楝。目睭仁擴大筋無受著 M 學毒鹼受器支配,保持原在肌張力,對目睭仁予伊放大,失去對光反射。
  • 目睭壓升懸因為烏仁放大使得虹膜向四箍輾轉退勼,壓迫進前房角,予厝邊頭尾縫變狹,房水回流障礙,造成厝水積集,眼壓衝懸。
  • 調節麻去支配目睭狀肌的 M 學毒鹼受器被阻斷,目睭狀鹿楝向四周退縮,起毛管帶搝起來,晶狀體予人搝甲扁扁,屈光度降低。目睭咧看近物的時陣,無法度呈現佇咧霧嗄嗄。

心血管系統

  • 心臟心房富含副交感神經纖維,其上的憢房結對阿托品阻斷消毒鹼受器非常敏感。低劑量的阿托品會當阻斷副交感神經節後纖維的 M 一受體,予部份的人群的心率短短暫而且輕微仔減慢。中懸劑量的阿托品會使阻斷懷懷厝結 M 受體,使迷走神經的部份抑是全部失去對心臟的抑制作用,致使心率加緊。心率增加的程度佮迷走神經對心臟控制程度呈負相關,迷行神經對心臟的控制張力愈懸是心率增加甲愈顯明。
  • 血管佮血壓因為絕對的多數小動脈等等阻力血管無受著諮毒鹼能神經支配,所以治療劑量的阿托品強欲無影響動脈血壓。猶毋過中毒劑量佮少數正常劑量下底的患者會出現皮膚血管擴張,面部潮紅等等現象,其機理尚不明確。

腺體分泌

小劑量的阿托品可以響液腺、汗腺、淚腺佮呼吸道腺體的分泌顯出減少。另外對胃酸、胃黏液佮胃卵白鴒的分泌量嘛有一定影響。佇咧囡仔抑是囡仔身軀頂會造成體溫過懸。

腹內平靜肌

阿托品有鬆鹿楝腹內平趨肌的作用,特別是當其實是糾筋的狀態下,效果閣較呈現。但腸道除了響著毒鹼受器,嘛受著其他種類的受器咧支配,故阿托品阻斷抹毒鹼受器袂用完全使腸道停止活動。可顯顯除胃腸道平趨筋挽筋,降低擽擽的幅度佮頻率。會當解除膀胱迫尿筋挽筋。毋過小可仔解除輸尿管、膽管、分去管和子宮平趨筋挽筋。阿托品嘛對括約肌有一定效果,毋過無穩定。

中樞神經系統

治療量的阿托品對中樞神經系統的作用不明顯,注文劑量的不斷增加,作用的為著先興奮後壓制。大劑量(一 ~ 二 mg)可興奮延髓呼吸中樞;閣較大劑量(二 ~ 五 mg)會當興奮大腦,出現齷齪不安、多言等現象;中毒劑量(十 mg 以上)出現幻覺、方位感障礙佮驚倒等等;嚴重中毒的時陣出現昏迷。

藥代動力學

口服吸收迅速,一點鐘後血藥濃度達峰值。生物利用度約是百分之八十。半衰期做兩點鐘到二嬸五點鐘,表觀分佈容積做二 ~ 四 L / kg。阿托品亦可經黏膜吸收,毋過皮膚吸收差。吸收了後講廣泛分布於規身組織,會當透過血腦屏障佮胎盤屏障,作用維持三 ~ 四點鐘。肌內注射約百分之八十的藥物佇十二點鐘內經腰子排泄,其中三分之一為原形藥仔,賰的為水解產物游離阿托品鹼基佮葡萄糖霜結合的代誌咱的產物。阿托品通過厝水循環排出較慢,故滴目了後,其作用會當繼續七十二點鐘至一禮拜。

臨床應用

阿托品通緩解因為副交感神經真暢才會致使的腸挽筋佮壓制汗腺、𣻸腺分泌、壓制迷走神經,對加緊心率、散大目睭仁佮鬆冗支氣的、腸仔佮其他的平滑肌。阿托品的靜脈劑型可使用佇心動過慢時急救,佇咧有機磷農藥佮神經毒氣中毒時配貼六解磷定等抹毒鹼址徛活劑,佇肺管插管進前減少分泌物。佇緊急的狀況之下,阿托品會使經肺管內管予。阿托品的眼科劑型會當散仙並且麻痺目睭狀肌,佇虹彩炎的時陣避免虹膜和晶狀體搵黏。口服、肌肉注射、靜脈注射等方式會當佇腸易激症候群(irritable bowel disease)、 消化性潰瘍等腸胃疾病中使用。其他的適應症包括氣喘、近視和手術後散操操。主要適應症有:

  • 去解著胃腸道、膽道、泌尿道平滑筋挽筋
  • 或制胃酸分泌
  • 用佇急性微循環障礙,嚴重心動過慢,頷頸動脈懷懷念,Ⅰ 度房室傳導阻擋
  • 抹著毒引起的阿-斯症候群,有機磷農藥中毒,急性毒學中毒,對抗乙瀨膽鹼的毒馮鹼的作用。
  • 麻醉前或制腺體分泌
  • 減輕帕金森症患者強直及震顫症狀,並且會當控制其流瀾佮出汗傷濟。
  • 眼科用佇目睭仁佮對虹膜目睭狀體炎的消炎止疼。

解除平趨筋挽筋

阿托品廣泛適用佇各種腹內挽筋致使的絞疼。著胃腸道絞疼效果迅速而且明顯,對膽絞疼佮腰子絞疼定定愛佮鎮疼藥合用。阿托品因為有冗剩尿肌佮增加括約肌張力的作用,所以伊閣會使用遺尿症,佮尿頻、尿緊。

或制腺體分泌

規身軀麻醉前皮落注阿托品會當減少呼吸道腺體分泌,防止分泌物阻窒呼吸道引起吸入性肺炎。阿托品閣用佇治療拚汗佮流瀾症。因為胰腺主要受局部刺激的影響足受迷的行神經支配,所以阿托品著胰腺的直接作用足細的,毋過因為阿托品會當顯示的或者是消化道擽擽動佮排空,延遲了酸性的食糜進入十二指腸,使腸促腰尺分釋放減少,自按呢會當應用急性胰腺炎的治療。

眼科

阿托品滴目可鬆目睭楝狀肌佮目睭仁括約肌,擴張血管利佇發炎消退,防止虹膜佮晶狀體搵黏,用佇咧治療虹膜目睭狀體炎。此外,目睭狀肌佮目睭仁括約肌鬆鹿後,會當消除神經對晶狀體的影響,有利用晶狀體屈光度的測定。

多項研究表明,阿托品目藥水對近視的預防是有效的,但因為副作用的原因,無適用佇遮做。。

抗休克

大劑量的阿托品通去解除血管挽筋,改善微循環,提高心臟功能,提高細胞的抗逆性,穩定溶腹體佮粒線體等等細胞器,減少溶去枋體佮休克因為的釋放,利純緩解休克症狀。主要應用佇咧感染性休克,休克早期效果比較好,有當時仔嘛應用血性休克。

抗心律無整

阿托品對解除迷行神經對心臟的壓制作用,通用佇治療迷行神經過興奮引起的懷當房阻礙、房室擋恬等沓沓仔型心律無規,佮憢房結功能低落引起的室性異位節律。

解救有機磷中毒

注大劑量阿托品是解救有機磷中毒的重要措施。需要捙拚使用,對嚴重中毒昏迷者,使用的劑量需要閣較大,使出現目睭仁放大,伊的面部潮紅佮輕度糟動不安等體徵。對中度佮重度中毒者猶閣必須合用延毒鹼址伸復活劑。隨著趨毒鹼址板的活力沓沓恢復,需要遮爾降低阿托品的用量,以避免阿托品中毒。有機磷神經毒劑如沙林,以及氧化樂果,敵百蟲的中毒解毒藥。因為副作用較大,最近幾年使用血液灌流聯合血液透析以代替傳統的阿托品解毒法。

用法用量

皮下注射,一孵二毫克,每一 ~ 兩點鐘一改。靜脈注射,重度中毒用二 ~ 十毫克,隨用靜脈注射。後擺一 ~ 五毫克靜脈注射,每十 ~ 三十分一改。

禁忌症

  • 青光眼、前列腺肥大、麻去性腸梗阻、出血性結腸炎、反流性食道炎佮器質性幽門梗阻患者禁用。

不良反應

捷看的副作用有目睭霧、便秘、喙焦、解尿困難、畏光、頻脈、皮膚乾燥,老歲仔容易發生放尿困難、便秘,嘛𠢕唌青光的目、著痧。

中毒解救

以鎮靜藥或者是抗糾筋藥乾抗阿托品對中樞神經系統的興奮作用。以毛果芸香鹼抑毒扁豆鹼等等擬鋪毒鹼藥乾抗其周圍作用。

藥物互相作用

佮膽鹼址配複活劑合用,有協同效果。

衍生物

  • 硫酸阿托品
  • 甲堤阿托品
  • 硝酸甲基阿托品
  • 東石鹼
  • 山崙鹼
  • 樟柳鹼
  • 後馬托品

藥品分類

  • 茄科生物鹼類 M 被鋪毒鹼受器乾抗劑
  • 抗閣毒鹼藥
  • 外周神經系統用藥
  • 解挽藥仔

參見

  • 分類藥物列表
  • 合成藥物列表

參考文獻

外部連結

  • 阿托品 Atropine 中草藥化學圖像資料庫 ( 香港浸會大學中醫藥學院 )(中文)(英文)