齊多夫定
齊多夫定(英語:zidovudine), 嘛稱疊氮胸坎(英語:azidothymidine), 簡稱 ZDV 抑是 AZT,是一種抗反轉錄病毒藥物,用佇治療抑是預防愛滋病,通常會建議搭配其他抗反轉錄病毒藥物做伙使用。齊濟夫定通用佇預防垂直感染,像遭遇針刺意外抑是其他的潛在暴露的時陣。此藥可單獨賣,也綜合為卡貝茲(拉米夫定及齊多夫定組成)、 阿巴卡維 / 拉米夫定 / 齊濟夫人做伙賣。這个藥仔的方式為口服抑是慢慢仔靜脈注捷見的副作用有頭殼疼、發燒佮倒彈。嚴重的副作用有肝病、筋肉受損佮奶酸性酸中毒。佇咧有身的時陣會使用,目前認為這个藥物對囡仔是安全的。齊大夫定屬於倒反錄抹或制劑類別,效用來自抑制反轉錄抹這个酵素,予愛滋病無法度製造遺傳物質 ( DNA ),予病毒的增殖降少。
齊多夫定問世於一九六四年,一九八七年通過美國審核,是頭一種用著治療愛滋病的藥物。這馬已經列佇世界衛生組織基本的藥物標準清單,是醫療系統中上蓋為安全有效的藥物之一,並已經有學名藥仔問世。佇開發中國家,孤月批發價大約是五鋪一空美金到二十五鋪六空美金之譜,節甲二空一五年,通常佇美國一個月份的藥費超過兩百美金。
歷史
齊多夫定是第一个用佇治療愛滋病佮 HIV 感染的藥物。美國的傑羅姆 ・ 霍維茨佇一九六四年首先合成齊多夫定。原本希望會當共其研發做是抗腫瘤藥物,毋過證明對小鼠腫瘤無效了後放棄。
一九八五年,美國國家癌症研究所的塞爾 ・ 布羅德、規厝裕明、羅伯特 ・ 雅齊昂佮寶威公司的珍妮特 ・ 賴德奧特等將其研發做第一的抗 HIV 藥物。
一九八七年三月二十,FDA 批准齊多夫定用佇治療愛滋病,一九九空年閣予批准用佇預防性治療。開始的時陣真濟夫定使用劑量遠比這馬懸,達到每四點鐘予藥仔一改,逐改四百 mg。這馬使用濟濟夫定時一般佮其他的藥物來聯用,劑量為逐工兩改,每擺三百 mg。
藥理作用
齊多夫定會當選擇性的壓制 HIV 病毒的反轉錄抹,HIV 病毒用這層代誌來共 RNA 反轉錄做 DNA。反轉錄對著 HIV 病毒合做雙股螺旋 DNA 是必要的,製造出來的 DNA 會入去予感染細胞的基因。
疊氮基團會增加齊濟夫定的脂溶性,使伊會當簡單來湠入去受病毒的感染的細胞猶閣有穿過血腦障壁。細胞內底的酵素會共齊多夫定轉成具活性的三磷酸體。雖然濟夫定對 HIV 病毒的反轉錄錄枋仔比對人體的 DNA 合成學有懸一百倍的親和力,但是懸劑量的時陣,齊多夫定三磷酸體可能會閣制人體的 DNA 敆做符合,煞影響人體細胞分裂。
齊濟夫定的治療機轉佮化療藥是無關聯的。
副作用
有骨髓壓制作用,主要表現做巨幼紅血球性貧血佮粒細胞減少。有一定的骨骼肌佮心肌毒性。會當引起頭疼,倒彈、掠兔仔、肌疼等。
耐藥
齊多夫定並袂當刣滅病毒,就算講佇真懸的劑量之下也只會當延緩疾病進展佮病毒複製。齊多夫定長期治療使 HIV 反轉錄出世變化而發生耐藥。為著欲消藥,一般推薦齊多夫定佇其他作用機制的抗病毒藥物聯合應用,如卵白允或者是制劑或者是非核允類逆轉錄扣或制劑。
註解
外部連結
- U . S . National Library of Medicine : Drug Information Portal-Zidovudine
- Zidovudine bound to proteins in the PDB