抗雄激素
抗雄激素(anti-androgens), 抑是講號做雄性激素乾抗劑(androgen antagonists)。 佇一九六空年代的時予人發現,藉著阻斷特定的受體抑若制雄性激素的作用。會當競爭細胞表面的接受器抑是影響雄性激素的產生。抗雄激素會當用來治療一系列的疾病。佇咧男性,抗雄激素定定用來治療頭前列腺癌。對女性使用通常用來減少體內過濟的雄性激素。抗雄激素對環境的影響已經受著高度的關注。真濟工業化學物質、殺蟲劑攏有抗雄激素的作用。一寡特定的植物嘛被發現會產生抗雄激素。環境內底的抗雄激素對生殖系統乎猶閣咧發育的囡仔有真深的影響。
機轉
抗雄激素會使揤原理分做雄性激素受體阻斷劑、雄性激素合成抑制劑,佮抗促性腺激素三種。
阻斷受體
阻斷受體的會當按呢結果分做類固醇類佮非類固醇類兩種。類固醇類抗雄激素佮𡳞核、孕等等類固醇類似,因為其類固醇的結構定定會激活其他的激素受體,造成偏離目標的活性。因為伊有懸脂性,所以會當湠穿過細胞膜的雙磷脂層,阻擋𡳞核佮雙𡳞核(DHT)鍵結到受體上,進一步影響基因表現活性。比卡魯胺佮氟伊這類非類固醇類抗雄激素無這類副作用,因此有時仔嘛叫「純純」抗雄激素。
或制合成
雄性激素合成抑制劑是或者是雄激素生物合成的預防射抑制劑。雄激素的合成主要集中佇性腺佮腰子上腺,但是佇咧頭前列腺、毛囊等等的位置嘛有發生。如果毛蜞和毛核酮閣有雙氫𡳞核競爭雄性激素受體,閣會去壓制負責共有身烷類轉換做雄激素的 CYP 十七 A 一的活性,從而且或者是雄性激素的合成,致使腰子上腺皮質生產的𡳞核量下降。因為 CYP 十七 A 一猶負責共鹽皮質激素轉換做糖皮質激素,使用這類藥物四常需要配合強的松之類的糖皮質激素,用防止腰子上腺功能不足。螺內址嘛是通過壓制 CYP 十七 A 一發揮抗雄作用。
五 α-還是假使制劑會或制五 α-閣原刷,對而且抑制雙氫𡳞核的合成。
抗促性腺激素
促性腺激素,如黃體生成素(LH)、 促卵泡激素(FSH), 負責促使性腺製造性激素。抗促性腺激素會壓制垂體佇咧 GnRH 作用下釋放促性腺激素的功能。各種 GnRH 類似物攏會使有效壓制促性腺激素的產生,對男性的血漿雄雄激素含量降低百分之九十五。因為下視丘—垂體—性腺軸的負反饋調節,雌激素、身激素嘛會當有效降低促性腺激素的作用。大劑量雌激素會當將公激素降低到閹割水平,大劑量孕激素嘛仝款會當將男性的雄激素水平降低七到八成。
醫療應用
抗雄激素藥物會當用佇系列佮雄性激素有關的醫學問題。通常用佇男性的前列腺癌,良性頭前列腺增生症,性慾閣再進,男性不孕症,猶閣有當咧進行性別肯定激素治療(GAHT)的跨性別者。
參見
- 雄激素
- 抗雌激素
- 同化類固醇
- Androgen insensitivity syndrome
- Antiandrogens in the environment
- Selective androgen receptor modulator