阿馬林
阿馬林(Ajmaline,商品名嘛號做Gilurytmal、Ritmos抑是Aritmina)是一種生物鹼,是 Ia 類抗心律失常藥。伊通常用佇唌領疑似有布魯格達氏症群的患者的心律失常性收縮。患有罹格達氏症候群的個體將閣較容易受著藥物的致心律失常作用的影響,而且這會當佇心電圖頂懸觀察著 ST 段攑懸。
該化合物首先由 Salimuzzaman Siddiqui 佇一九三一年對蛇根木的根中分離出來。伊共這个其用哈基姆 ・ 阿傑馬爾 ・ 汗,南亞尤彼尼醫學界上傑出的實踐者之一的名號名做 _ ajmaline _。佇菜芙木屬的大多數物種佮長春花內底攏會當揣著阿馬林。除東南亞外,佇咧印度、非洲、南美洲和一寡海洋島嶼的熱帶地區嘛發現著菜芙木屬物種。佇菜芙木當中發現的其他被鋪生物鹼包括利血平、阿喔鹼、蛇鹼、柯楠次鹼佮育亨賓。咧催菜芙木中發現著八十六種生物鹼,阿馬林主要是對植物的莖皮佮根中分離出來的。
因為阿馬林的低生物利用度,開發一種號做普拉馬林(商品名做 Neo-gilurythmal)的半合成丙基衍生物,其衍生出佮其前體相𫝛的效果,但是有更加好的生物利用度佮吸收性。
作用機制
一開始,阿馬林予人起現會當通過阻斷鈉離子通道來延長心臟的無應期但是嘛有人注意著伊嘛會當干擾 hERG(咱人類知影相關基因)鉀離子通道。佇這兩款狀況下,阿馬林攏會致使動作電位變長,並且終其尾致使心動過慢。做阿馬林有法度擋牢咧 hERG 時,復極化愈慢發生了閣較慢,因為因為因為較少的無阻塞通道致使鉀閣較歹排出,就按呢使 RS 閬閣較長。阿馬林閣延長 QR 間期,因為伊嘛會當做鈉通道阻滯劑,所以佇第一種情況下使膜需要閣較長的時間去極化。佇這兩款狀況下,阿馬林攏會當動作電位變甲較長。較慢的去極化抑是復極化致使 QT 中間期延長(無應期), 所以需要閣較濟的時間使膜電位低於鋪值水平,對而且會當重新激發動作電位。即使存在另外一種刺激,佇完全復極化進前嘛袂閣發生動作電位。阿馬林致使動作電位延長,就按呢減慢叫電肌細胞的激活,落尾手減緩心臟跳動。
魯格達氏症候群的診斷
阿魯格達氏症候群是一種遺傳性疾病,致使心臟肌細胞的鈉離子通道(基因 SCN 五 A)發生突變。魯格達氏症候群致使心室顫振動並可能致使死亡。這是少年家,健康人群突然意外心臟病死亡的主要原因。雖然會當定期看著心電圖頂布魯格達氏症候群的特徵模式,但是通常但是因為無知影觸發因素抑是佇特定藥仔攻擊了後自發地看著模式。阿馬林用佇靜脈內佇檢測布魯格達氏症候群,因為𪜶攏會影響鈉離子通道。佇阿馬林誘導的患者內底,心電圖會顯示 ST 段異常升懸到基線以上的症候群的特徵模式。因為阿馬林挑戰可能引起的併發症,專業護士應該執行管理閣佇附近安裝緊急除顫顫器。