Β-內容胺抗生素
β-內容胺類抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一種種種類足闊的抗生素,其中包括青黴素佮其衍生物、頭菌素、單柬胺環類、碳青黴烯佮青黴烯類扳壓制劑等等。基本上所有佇咧其份子結構內底包括 β-內容胺核的抗生素屬於 β 內容胺類抗生素。伊是現有的抗生素中使用上廣泛的一類。
臨床應用
β-內容胺類的抗生素被用來做預防佮治療受此類的抗生素打擊的細菌的感染力。過去 β-內䘥胺類抗生素只被用來對付革蘭氏陽性菌,毋過通過發展會當對付各種革蘭氏陰性菌的廣譜 β-內容胺類抗生素提懸了其作用範圍。
作用原理
β-內容胺類的抗生素是一種殺菌劑,伊壓制細菌細胞壁目睭仁聚糖的形成。鋪聚糖對細菌的細胞壁影響足大的、尤其對革蘭氏陽性菌細胞壁的結構強度來講。𫝏聚糖合成的最後一步是由稱做青黴素結合卵白的轉曲去完成的。
β-內容胺類抗生素佮 D-丙氨-D-丙氨酸類似,其尾仔胺基酸吸著佇咧形成的曲痀糖的前兆 NAM-NAG 枋單元上。β 內容胺類抗生素佮 D-丙氨-D-丙氨酸結構頂懸的相𫝛𪜶佮青黴素結合卵白結合。β-內底走傱核袂使逆地佮青黴素結合卵白的 Ser 四百空三單元結合。這个袂使顛倒的結合會使青黴素結合卵清無法度連結當咧形成的彼號漉聚糖層。此外這塊結合猶閣有可能激活細胞壁內底的自溶。
耐藥性原理
β-內容胺類的抗生素有一个 β-內容胺環之結構。遮的抗生素的效應著愛決定𪜶敢有法度完整地達到青黴素結合卵白閣有是毋是會當佮青黴素結合卵白結合。就按呢細菌有兩種抵抗 β-內容胺類抗生素的方法。
頭一个抵抗的方法是使用增加水解 β-內容胺環。通過生產 β-內影影響等等鋪,細菌會使共抗生素敨開的 β-內容胺環,予得抗生素失效。遮的摃的基因可能本身就佇細菌的染色體頂,嘛有可能過逐粒交換得著,譬如講新德里金屬 β-內影響胺(NDM 影一)。 其基因表現可能是咧接觸抗生素了開始的。
細菌生產 β-內劍胺並無表示使用任何 β-內容胺類抗生素均無效。有時 β-內容胺類抗生素會使佮 β 內容胺或者是制劑同時使用。猶毋過佇咧對付任何懷疑生產 β-內襯胺的細菌的時陣,咧使用 β-內容胺類抗生素進前愛斟酌評估,尤其是因為使用 β-內䘥胺類抗生素可能致使細菌生產 β-內影響胺。若佇治療開始使用 β-內容胺類的抗生素致使 β-內影響胺的生產,這可以後使用其他 β-內容胺類抗生素非常困難。
第二个抵抗方法是使用另外一个青黴素結合卵白。β-內底走胺佮遮的青黴素結合卵白的結合無十分好,所以 β-內襯胺對這款的細胞壁生產的破壞無真有效。抗藥性金黃色葡萄球菌(MRSA)使用這个方式抵抗 β-內容胺類抗生素。這个抵抗手段嘛全部排除使用 β-內容胺類抗生素進行治療的方法。
另外咧,會當通過「流出phóng-phuh咧」(efflux pump), 直接共藥物件出細菌體外。
捷看著的 β-內容胺類抗生素
青黴素
狹譜青黴素
- 染星青黴素
- 青黴素 G
- 青黴素 V
- 普魯卡因青黴素
狹譜抗 β-內底烏鶖青黴素
- 甲氧苯青黴素
- 雙氯西林
- 氟氯西林
中譜青黴素
- 阿莫西林
- 氨翕青黴素
廣譜青黴素
- 複方阿莫西林
超廣譜青黴素
- 阿洛西林
- 擗青黴素
- 替卡西林
- 美洛西林
- 枋拉西林
頭菌素
第一代頭菌素
- 頭孢氨
- 頭孢又吩咐
- 頭孢號啉
第二代頭菌素
抗流感興血桿菌。
- 頭孢克洛
- 頭孢辛鈉
- 頭孢孟多
第二代頭黴素類抗生素
抗厭氧細菌
- 頭孢替坦
- 頭孢西丁
第三代頭菌素
廣譜。
- 頭孢曲松
- 頭菌習保帶有抗假單胞菌效應。
- 頭孢伊講
第四代頭菌素
廣譜,具有加強抗革蘭氏陽性菌佮 β-內襯胺的性能。
- 頭孢又
- 頭孢匹羅
碳青黴烯類
碳青黴烯類抗生素,上廣譜 β-內容胺類抗生素
- 它米配能(𤆬西司伊丁)
- 美羅培南
- 厄伊培南
- 法羅培南
- 比阿培南
單柬胺環類
佮其他 β-內曝胺類抗生素無仝款的是佇單丘環類中單配胺環無欲相連的環。所以交插過敏反應的可能性降低。
- 氨曲南
β 內容胺或者是制劑
雖然遮的藥物有含 β-內容胺環,但是其抗生素真細。其實作用干焦佇防止通過 β 內容胺結合予得 β-內容胺類抗生素失去其效應。𪜶一般佮 β-內容胺類的抗生素同時使用。
- 克拉維酸
- 伊地方坦
- 四巴坦
有害影響
副作用
β-內容胺類抗生素的副作用包括:落屎、頭眩、粒仔、秤膜、重疊感染(包括念珠菌)(Rossi,二空空四年)
久久仔 β-內䘥胺類抗生素閣會致使發燒、掠兔仔、紅斑、皮膚炎、血管性水腫佮偽膜性腸炎(Rossi,二空空四年)
β-內容胺類抗生素佮 β-內容胺或者是制劑同時使用的時注射處往往會疼佮發炎。
過敏
差不多百分之十的病人著 β-內容胺類抗生素產生過敏。大約百分之空抹零一的病人會發生過敏性休克(Rossi,二空空四年)。 大約五百分之抹十的病人對青黴素衍生物、頭菌菌素佮碳青黴類抗生素產生交叉敏感。毋過無仝的學者對這个結論質疑。
雖然如此假使一个病人對一種 β-內容胺類的抗生素已經顯示過重過敏反應的話,咧共使用其他 β-內容胺類抗生素的時必須慎重考慮。