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二-倒彈塗墼酮

出自Taiwan Tongues 台語維基
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二-倒彈塗墼酮(英語:二-Oxazolidone)是一種含有氮佮氧的五元環雜環有機化合物。

埃文斯助劑

倒彈塗墼是一類結構內底有含二-倒鐵鳥酮的化合物。佇化學中,𪜶會使用做埃文斯助劑,用佇咧毋著稱合成。通常,鋪綠底物佮慒酮的產生反應形成寂亞胺。倒鐵酮佇咧四佮五位的取代基將任何被趨趨反應引導到底物件的趨基的 α 位。

藥仔

倒鐵鳥酮主要用做抗微生物劑。會吐靈酮的抗菌作用是做卵白質合成抑制劑,針對牽涉著 N-甲吱甲硫氨-tRNA 佮核糖體結合的早期步數。(參見利奈丘胺)

一寡上重要的慒酮是抗生素。

抗生素倒彈槌槌的例包括:

  • 利奈孵胺(Zyvox), 可以佇靜脈注射,並且有優良的口服生物利用度的優點。
  • 柏斯諮胺,伊若像對所有定定看著的革蘭氏陽性菌攏有出色的針對性殺菌活性,無論該細菌嘿其他類別的抗生素具有耐藥性。
  • 泰地孵胺(Sivextro), 予人批准用著急性皮膚感染。
  • 雷地孵胺(RX 被一千七百四十一)已經完成矣 II 期臨床試驗。
  • 環絲氨酸是抗結核病的二線藥物。但是請注意,環絲氨酸雖然佇技術上是一種倒彈塗礱,毋過佮欲寫化合物件有無仝的作用機制佮顯示無仝的性質。
  • 康泰人胺 ( S ) 鋪五-( ( isoxazol ma三-ylamino ) methyl ) ma三-( 二 , 三 , 五-trifluoro 扳四-( 四-oxo ma三 , 四-dihydropyridin 影一 ( 二 H )-yl ) phenyl ) oxazolidin 鋪二-one(MRX-I)已經佇二空一五年報告矣 I 期數據並完成矣 II 期試驗,而且佇二空一六年開始進行 III 期試驗。用佇其他的用途的會吐鼻酮衍生物是利用沙班,伊已經予人 FDA 批准用佇預防靜脈血栓塞。

歷史

第一个使用倒彈板酮的是環絲氨酸,伊是自一九五六年以來抗結核病的二線藥物。

利奈孵胺(Zyvox)是九十年代開發的,彼時幾種細菌菌欉對萬古黴素等抗生素產生了抗藥性。伊是該類藥仔內底頭一个得著的藥仔(FDA 佇二空空年四月批准)。

第一種賣的一種-倒彈塗墼酮佮三-倒彈塗墼抗生素是利奈孵胺,由 Pharmacia & Upjohn 發現佮開發。

二空空二年,阿斯利康製藥公司開始研究柏斯版胺,伊當佇咧用人體的臨床試驗當中。

參考文獻

外部連結

  • Synthesis of Oxazolidinones–Recent Literature