依法韋侖
依法韋侖(英文:Efavirenz)是一種抵抗人類免疫缺乏病毒的特效藥物。依法韋侖的商業名號做Sustiva®抑是Stocrin®,伊是一種屬於非核核轉錄錄枋或制物(NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)類別的藥物,通佇高活性抗倒轉病毒療法中使用,進行醫治甲類人體免疫性病毒(HIV type 一)。
依法韋侖可用佇醫治無予醫治過的 HIV 感染者,伊的優點伊是有法度佮 lamivudine、zidovudine 抑是 tenofovir 遮的藥物共用做較媠的 NNRTI-培養基(regimen)。
依法韋侖嘛時常予其他的藥物聯合使用以防止 HIV 佇咧高危的人陣當中的感染佮擴散。
歷史
經過真濟冬研製佮臨床實驗,一九九八年九月十八號依法韋侖予美國食品藥品監督管理局(FDA)通過鑑定。伊成做第三種被 FDA 通過鑑定的非核扣逆轉錄抹或制劑。
用途
依法韋侖是抗人類免疫缺乏病毒感染的藥品,伊對無單獨使用,是佮其他的藥仔做伙組成複合劑,咧決定開始藥物的治療的時陣應該考慮以下的因素:CD 四讀數、HIV 病源體荷載(HIV viral load)、 病人的診治歷史、抗藥性佮其個人的意願。
二空空六年 ACTG 五千一百四十二試驗的初始結果公布,該試驗將依法韋侖佮 lopinavir 相對照,依法韋侖被用佇第一線治療各種卵白增加或制體,ACTG 五千空九十五號試驗表明依法韋侖佇維持 CD 四讀數佮 HIV 病源荷載具有潛力。
作用機理
依法韋侖屬於非核馮逆轉錄稻仔抑制物(NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)類別的抗逆轉病毒(antiretrovirals)藥物,是因為核准的 RTI 佮非常基於核核的 RTI 均意圖壓制仝一个目標(target), 即逆轉錄影響(reverse transcriptase enzyme)。 這種梭是對 RNA 轉錄甲 DNA 中,伊對病毒的生湠真重要。
NNRTI 佮核准的 RTI 的無仝的所在是,前者捆縛於 NNRTI 鞘體當中,後者捆縛佇咧塗跤的活性面。
依法韋侖對於乙類人體免疫性病毒(HIV type 二)無效。原因是:HIV 學二鞘部的逆轉基元(reverse transcriptase)結構無仝。就按呢嘿 NNRTI 類藥物具有其內的抗藥性。
因為所有的 NNRTI 攏捆縛佇仝一个 NNRTI 鞘體當中,對依法韋侖具有抗藥性的病毒變種(viral strains)亦著其他 NNRTI 類藥仔(如:nevirapine 和 delavirdine)具有抗藥性,當採取藥物治療了後上捷看的病毒突變種型(mutation)為 K 一百空三 N 型,這突變種型通常嘛會當採用其他 NNRTI 類藥仔了後去予觀察著。
用劑量
成人通常會使用劑量的為每一工六百微克,愛空腹佇咧睏前服用。抑是醫治並發的 ha̋i-khé-khá-kuh 病時,共八百微克佮 rifampicin 並服。
二空空六年美國藥物佮食品管理局(FDA)批准將依法韋侖佮另外一常用醫治 HIV 的藥仔 Truvada 聯合使用。新敆做藥仔的品牌是:Atripla。這項批准的原因真簡單,真濟病人佇接受醫治當中的確是需要共以上兩種藥仔濫做伙使用。
交互作用
- 依法韋侖會佇肝臟內發生代謝變化,伊對細胞色素 P 四仔五體系內底的三 A 四同構類型(isoform)仝時具有壓制佮唌發的作用。這嘛意味著 Efavirenz 到達肝臟後會佮伊種藥仔佇代謝中產生互相增減的作用,所以咧共 Efavirenz 佮其他的藥物混合使用的時陣應該增加或者是減少劑量。
- 依法韋侖會降低多數卵白翎或制體的血糖含量水準。所以使用伊的時陣凡勢需要添加 amprenavir、atazanavir、indinavir 的劑量。使用伊了後血液中的 saquinavir 含量嘛會減數,所以兩種藥仔袂使同時使用。
- 貫葉連翹製劑佮蒜仔添加劑嘛有可能降低依法韋侖佇血液中的含量。
副作用
- 定定有以下的精神病理學症頭:失眠症、透濫、錯亂、記持喪失、起毛䆀消沉等。
- 無定著閣會出現粒仔、倒彈、眩昂佮頭疼。
- 依法韋侖有可能會致使新生紅嬰仔缺陷,所以毋免於有身機拄的婦人人。
- 著紅嬰仔咧使用的安全性亦猶未得著證實
- 使用依法韋侖猶閣有可能致使對大麻物質的尿檢呈虛假的陽性。
化學結構佮化學狀態
依法韋侖的化學描述式為:( S ) ma六-chloro-( cyclopropylethynyl ) 影一 , 四-dihydro 扳四-( trifluoromethyl ) 鋪二 H ma三 , 一-benzoxazin 鋪二-one . 經驗公式 ( empirical formula ) 為:C 十四 H 九 ClF 三 NO 二 .
常態下的依法韋侖是白色抑是粉紅仔色晶狀粉仔,分子量三百十五分六八 g / mol,水溶性為 ( < 十 µg / mL ),所以佇實質上伊是無溶對水的。
參考文獻
外部連結
- 依法韋侖生產廠商的網址
- 依法韋侖的處方資訊