利格列汀
利拉利汀(Linagliptin), 抑是利格列汀,屬於新一代 DPP 抹四或者是制劑(dipeptidyl peptidase ( DPP ) 扳四 inhibitors)的糖尿病藥物,佇咧二空一一年五月得著美國食品佮藥物管理局 ( FDA ) 核准,佇配合飲食佮運動之下,用佇治療成年人兩型糖尿病。「利拉利汀」是目前唯一一種非主經的腰子排出體外的 DPP 抹四抑制劑口服抗糖尿病藥。濟項研究發現,只有百分之五的「利拉利汀」藥物由腰子排出,賰大部份無經過代謝的藥仔會由膽汁佮腸仔路排泄出來,並無親像其他仝類口服糖尿病藥物 ( 如 ﹕ Sitagliptin「彼个西伊列汀」、Vildagliptin「維格列汀」佮 Saxagliptin「彼个沙格列汀」) 有欲七成至九成經腎臟排出。
「 利拉利汀」由德國藥廠研發,佮美國藥廠共同推廣,商品名做 Trajenta,中文商品則號做「糖漸漸仔平」( 台灣 )、「 糖安達」(香港)抑是「歐唐寧啦」(中國大陸)。
作用機制
強欲知影是烏石-四(DPP 扳四)是人體酵素的一種,會當快速分解兩種腸促胰島素,包括胰升糖素增加(GLP 影一)佮胃腸抑是胃腸(GIP)。 GLP 板一和 GIP 的功能,是刺激胰臟 beta 細胞製作佮分泌胰島素,特別是佇食物件了後血糖水平升高時。GLP 一鋪排閣有另外一項功能,就是壓制胰臟 alpha 細胞分泌胰升糖素,對減少肝糖的製造。所以,做為 DPP 抹四或者是制劑,「 利拉利汀」( linagliptin ) 會當佇血糖濃度懸的時陣黏落去 DPP 抹四上,所以講的分解腸促胰島素,延長 GLP 板一和 GIP 的壽命,對增加的胰島素分泌,降低胰升糖素水平,改善血糖控制。
DPP 抹四抑制劑標誌對兩型糖尿病治療的一个創新方向,作用機制特別,佮其他類型的兩型糖尿病藥物有別。
臨床研究
「 利拉利汀」( linagliptin ) 已經完成第三期的臨床試驗計畫,以証實單獨治療佮合併其他定定用抗糖尿病藥(比如講甲福明、磺胺類抑是格列酮類)的療效、安全性佮耐受性。規个計劃的試驗中心分佈全球約四十个國家,共納入超過五 , 空名二型糖尿病人,當中有過千名病人患有無仝程度的腰子功能受損,就按呢臨床試驗計畫中亦包括兩項獨立的長期研究,集中評估「利拉利汀」著治療輕度、中度佮重度腰子功能受損的兩型糖尿病病人的安全性佮療效。
療效
整體研究結果顯示,伊無論單獨治療或者是合併其他抗糖尿病藥物如甲福明、磺胺類抑是格列酮類,「 利拉利汀」( linagliptin ) 的控糖療效攏真好看著、提久而且有臨床的意義。八項隨機對照研究共納入五 , 兩百三十九名兩型糖尿病病人,評估「利拉利汀」的療效佮安全性。把它有三 , 三百十九名字型糖尿病病人接受「利拉利汀」治療,內底九百二九名年齡六十五歲抑是以上;一 , 兩百三十八名患有輕度腰子功能受損;一百四十三名患有中度腎功能受損。結果證實,逐工一遍「利拉利汀」會當顯過改善血糖控制,對病人體重並無造成具臨床意義的影響。所有的子群組(性別、年齡、腰子功能受損程度、體重指數)的糖化血紅素下降幅度相若。
部份研究閣較發現,「 利拉利汀」會當大幅度改善 beta 細胞的功能咧(beta 細胞的負責製造佮分泌胰島素)。
另外一項為期過兩冬的長期研究,比較「利拉利汀」或者是列美容加入甲福明治療了後的效果十二。結果顯示,「 利拉利汀」會當有效降糖,療效毋但和格列美麗麗相若,而且伊袂予體重複升起來,出現血糖傷低的風險較格列美趨低,發生心血管事件的狀況嘛較少。目前的臨床研究証實「利拉利汀」有以下的特點矣:
- 維持久穩定血糖到理想目標,有臨床的意義
- 安全性猶閣有耐受性良好,血糖傷低的風險不止仔低
- 袂予體重升起去
- 無愛調整藥物劑量。就算服用者同時得著有其他的疾病抑是服用其他的藥物,甚至講有腰子功會受損,嘛無愛調校「利拉利汀」用藥劑量(「 利拉利汀」並毋是主要靠腰子排出體外)。
安全性佮耐受性
「 利拉利汀」的整體副作用發生率佮安慰劑相若,耐受性佳。就算單獨用藥或者是合併其他抗糖尿病藥物如甲福明、磺胺類抑是格列酮類,病人出現血糖傷低的風險並無顯示增加。當佮其他定咧用的抗糖尿病藥物合併治療,「 利拉利汀」亦無產生明顯的藥物互相作用,意味著無論病人是毋是有其他的病症抑是同時咧服用其他定定看著的藥仔,攏適合接受「利拉利汀」治療。佮磺胺類、格列酮類佮胰島素治療無仝,「 利拉利汀」並袂引致使講體重上升,亦袂產生傳統抗糖尿病藥捷看的副作用。佮真濟傳統兩型糖尿病治療倒反,開始「利拉利汀」治療的時陣,病人無需要經過一段劑量調校期(漸漸增加劑量)以揣出適當的治療劑量。
劑量
「 利拉利汀」的一般劑量是五毫克藥片。
不宜服用的人士
- 著「利拉利汀」有效成分過敏
- 患有一型糖尿病
- 有糖尿病酮症酸中毒症
- 有身、當咧授奶抑是準備授奶
副作用
研究証實少數服用者會出現血糖傷低的狀況,煞真少數服用者會出現過敏的狀況。