咪達侖侖

咪達侖侖（INN：Midazolam，商品名做Versed）是一種苯二氮卓類藥物，用佇麻醉、程序性鎮靜、睏眠障礙佮嚴重躁振動。伊通過唌真定睏，減少乾慮，閣致使著喪失創造新記憶的能力發揮作用。這个藥物袂致使個人失去意識，干焦會使人鎮靜。伊嘛對治療長期有幫助（一直五分鐘以上）羊眩發作。 咪達侖會使口服、靜脈注射、肌肉注射、鼻空霧抑是通過䫌部予藥仔。 靜脈注的時，咪達侖通常佇五分鐘內開始起作用；筋肉注的時陣，可能愛十五分鐘才會當開始作用。效果一直到六點鐘。

副作用可能包括呼吸困難、低血壓佮興睏。久長使用了後可能出現耐受性佮戒斷症候群。矛盾反應尤其是發生佇兒童佮老歲仔身軀頂，譬如講活動增加。有證據表明佇有身期間使用會有風險，毋過無證據表明佇母乳飼養的期間使用單劑量會有危害。伊屬於苯二氮卓類藥物，通過增加大腦中 GABA 神經遞質的活性發揮作用。

咪達侖佇一九七四年獲得專利，一九八二年開始醫療用醫療。伊佇世界衛生組織基本的藥物標準清單頂頭。咪達侖是一種非專利藥物。佇真濟國家，伊是一種管制藥仔。

醫療用途

羊眩發作

咪達侖有時用佇長時間羊眩發作的急性處理。因為有一个心適的耐受風險（使咪達增侖佮其他苯二氮卓類藥物無效）佮鎮靜劑的顯出副作用，所以無建議長期用佇羊眩的治療。咪達侖的一个優點是，對急性發作，包括著羊眩繼續狀態，會當佇兒童的喙䫌抑是鼻仔內底予人咪達侖。 咪達被被對羊眩繼續狀態抑無法度靜脈注射的時陣有效，並且具有水溶性、起效快佮袂引起丙二醇載體代謝性酸中毒（佮其他的苯二氮卓類藥物發生代謝性酸中毒）的優點。

缺點包括超過百分之五十的接受治療者因為被咪達被半衰期短而出現高度突破性羊眩發作，猶閣有十四百分之悸十八的難治性羊眩繼續狀態患者治療失敗。抗糾筋作用的耐受性遮緊發展，可能需要將劑量增加幾倍以維持抗糾筋治療效果。長時間咧使用，可能會出現耐受性佮快速耐受，消除半衰期可能會增加，長達數天。佇緊急控制羊眩發作方面，口腔佮鼻空壕達致侖可能比直腸予藥地的西泮閣較容易予藥，嘛閣較有效。

程序性鎮靜

靜脈注射咪達抹侖適用佇程序性鎮靜（通常佮鴉片類藥物，如芬太尼）術前鎮靜、規身軀麻醉誘導佮重症監護室通氣患者的鎮靜。咪達到侖佇內視鏡檢查過程中的記憶損傷方面優於地西泮，毋過異丙具有閣較緊的恢復的時間閣較好的記持損傷效果。因為其消除半衰期短，加上其水溶性佮適合連紲輸注，伊是重症監護病房內底上捷用的苯二氮卓。毋過對長期鎮靜，菜拉西泮作用時間長，首選菜拉西泮，啊若異丙酚用於 ICU 鎮靜時優於咪達侖，有撤機時間短、肺管拔管早等優勢。

咪達侖侖有時用佇新生兒加護病房。新生兒使用的時陣需要特別細膩；咪達趨侖的使用時間無應超過七十二點鐘，因為存在快速過敏的風險，並且發展做苯二氮卓戒斷症候群，佮神經系統併發症。因為心血管或者制佮神經系統併發症的風險增加，應該避免彈丸注射。咪達侖有時嘛用佇接受機械通氣的新生兒，是首選，因為伊有閣較好的安全性。

咪達到侖鎮靜通用佇緩解兒童接受牙科治療的焦慮佮控制行為。

齷齪

咪達侖佮一種抗精神病藥物聯合使用，適用佇佮攻擊性抑是失控行為相關的思覺失調症的急性治療。

臨終關懷

佇咧臨終關懷的最後階段，咪達趨侖通常通過皮下注射以低劑量使用，以幫助緩解性命最後幾點鐘抑是幾工的激動、不安抑是招心。本品為緩和性持續深度鎮靜治療的一線藥物，為著欲減輕無效醫療所帶來的痛苦，佇咧臨終階段有時仔會對患者繼續輸注大劑量咪達到ua侖，予病人繼續佇咧麻醉的狀態。

予藥仔

咪達侖的予藥途徑會當是口服、鼻內、喙空、靜脈內佮筋肉內底注射。

禁忌症

若將苯二氮卓類藥物用佇老歲仔、孕婦乎、兒童、酒精抑是其他的藥物依賴者抑是帶有共病精神病的人，若需要特別小心。危重患者需要特別細膩，因為可能會發生咪仔達被侖佮其活性代謝物的積累。腰子抑是肝臟損傷可能會減慢咪達侖的代謝，對延長佮增強作用。禁忌症包括超敏反應、急性狹角型青光眼、休克、低血壓抑是頭殼損傷。大多數攏是相對禁忌症。

副作用

以下列出了咪達被被對老歲人的副作用。因為咪達增加侖的副作用猶經歷健忘症的人通常毋知影𪜶的記憶力受損，除非𪜶以前知影講這是一種副作用。

長期使用苯二氮卓類藥物佮長期記憶障礙有關，並且咧停止苯二氮卓類藥物六個月後干焦顯示部份恢復。猶無清楚佇較長時間的禁慾了後是毋是有完全恢復。苯二氮卓類藥物會致使抑是加重抑鬱症。苯二氮卓類藥物拄仔會出現矛盾的興奮，包括著羊眩發作的惡化。兒童佮老大人抑是過度啉酒史的人猶閣有攻擊性行為或者是憤怒史的人發生反常效應的風險增加。反常反應尤其佮靜脈予藥有關。夜間服用咪達-khá侖了後，殘留的「宿醉」影響，較興睏的、精神運動佮認知功能受損，可能會一直到第二工。這可能會損害用戶安全駕駛的能力，並可能增加跋倒佮塗肉骨斷的風險。因為系統性血管阻力降低佮心率增加，會出現鎮靜、呼吸壓制佮低血壓。若準靜脈注射咪達被被過緊，可能會出現低血壓。「咪達侖輸注症候群」可能由懸劑量引起，其實特徵是停用咪達侖侖後幾點鐘到幾工的喚醒延遲，並且可能致使所需要的通氣支持時間來增加。

罕得看著的易感個體內面，已知咪達侖會引起反常反應，這是苯二氮卓類藥物的一種有據可查的併發症。當這款情形發生的時陣，個體可能會經歷焦慮、無自主運動、攻擊性或者是暴力行為、無法度通控制甲哭慼抑是言語佮其他的類似的影響。這若像佮藥物產生的意識狀態改變抑是去壓制有關係。因為藥物產生健忘症的特性，患者通常袂回憶起自相矛盾的行為。佇極端的狀況之下，氟馬西尼通用佇壓制抑是逆轉咪達被的作用。抗精神病藥物，比如講氟瀨醇，嘛用佇咧這个目的。

已經知咪達侖會致使呼吸或制。佇健康人內底，空七一五 mg / kg 咪達被侖可能致使呼吸或制，這予人認為是中樞神經系統（CNS）效應。做咪達趨侖佮芬太尼聯合使用時，低氧血症抑是呼吸暫停的發生率變閣較懸。

雖然以正常劑量單獨使用咪達趨侖時呼吸抑制 / 停的發生率較低（空石一百分之抹空七五）， 但佮中樞神經系統做用藥物（主要是鎮疼鴉片類的藥物）同時使用可能會增加低血壓、呼吸或制、呼吸停止佮死亡的可能性，就算佇治療劑量之下嘛是按呢。佇隨後需要接受苯二氮卓類乾抗劑氟馬西尼的咪達達達侖使用者中，觀察牽涉著至少有一種 CNS 或制劑的潛在藥物互相作用。所以，旨佇監測藥物相互相作用佮預防咪達被被藥損傷的拍拚預計共對這種藥仔的安全使用產生重大影響。

有身佮飼奶

佇五月初四暗時仔服用咪達被被可能對新生兒造成風險，包括苯二氮卓戒斷症候群，可能出現的症頭包括肌張力減退、呼吸暫停、發穎佮對冷應激的代謝反應受損。據報導，張力減退佮新生兒苯二氮卓戒斷症候群的症狀會佇出世了後算點鐘至數月內繼續存在。其他新生兒戒斷症狀包括過度興奮、震顫佮胃腸道無適（落屎抑是會吐）。 無建議使用咪達趨侖的母親進行母奶飼養。

老年

老大人需要外小心，因為𪜶對苯二氮卓類藥物的藥理作用較敏感，代謝閣較慢，閣較容易出現不良反應，包括真定睏、健忘症（尤其是順行性袂記得症）、 把多失調、宿醉效應、精神錯亂佮跋倒。

耐受、依賴佮戒斷

佇接受苯二氮卓類藥物治療超過四箍圍仔的個體中，約有三分之一發生苯二氮卓類藥物依賴，做劑量減少過緊時，這通常會致使耐受佮苯二氮卓戒斷症候群。咪達被五六十八輸注可能會佇幾工內引起耐受佮戒斷症候群。依賴性的危險因素包括依賴性人格、使用短效苯二氮卓類藥物、高效能佮長期使用苯二氮卓類藥物。咪達被侖的戒斷症狀會當對失眠佮焦慮著羊眩發作佮精神病。戒斷症狀有當時仔就會類似一个人的潛在狀況。定期使用咪達到友侖了後沓沓仔減量會使上大限度地減少戒斷佮反彈效應。耐受性佮產生的戒斷症候群可能就是因為受體下調佮 GABAA 受體基因表達的改變，這致使著 GABA 會當神經元系統功能的長期變化。

因為對苯二氮卓類藥物的耐受性，長期服用咪達增侖的苯二氮卓類藥物使用者會降低咪達達侖的治療效果。長期輸注咪達被侖會致使產生耐受性；若予咪達達侖幾工抑是閣較長時間，伊可能會出現戒斷症候群。所以，預防戒斷症候群需要沓沓仔停止長時間輸注，有當時仔閣需要繼續減少口服長效苯二氮卓類藥物（如氯氮二鉀）的劑量。做加護病房鎮靜期間出現咪達被耐受跡象時，建議添加鴉片類藥物抑是丙泊酚。戒斷症狀可能包括易怒、反射異常、震顫、陣筋、懸滲、戇戇佮羊眩發作、倒彈、掠兔仔、落屎、心動過速、高血壓佮呼吸急促。對有嚴重依賴的患者，突然停藥可能會致使羊眩重積狀態等戒斷症狀。

過量

咪達侖過量被認為是醫療緊急情況，通常需要醫務人員隨關注。佇適當的醫療支持之下，健康個體的苯二氮卓類藥物過量足少會危及性命；毋過，當苯二氮卓類藥物佮其他中樞神經系統或制劑如酒精、鴉片類藥物或者是三環類抗或鬱藥合用時，𪜶的毒性會增加。苯二氮卓類藥物過量的毒性佮死亡風險佇咧老歲仔佮有慢性阻塞性肺病的人抑是靜脈內使用的時陣嘛會增加。治療是支持性的；過量服用了後一點鐘內可使用活性炭。過量使用咪達趨侖（抑是任何其他苯二氮卓類藥物）的解毒劑是氟馬西尼。雖然有效倒反苯二氮卓類藥物的作用，但是佇大多數的情形下無使用伊，因為伊可能引發透過量佮苯二氮卓類藥物依賴個體的羊眩發作。

咪達侖過量的症頭可能包括：

體液檢測

會當佇血漿、血清抑是全血中測量咪達到五侖抑是其主要代謝物一-鋪基咪達侖葡糖孵酸的濃度，以監測接受藥物治療的患者的安全性，確認蹛院的患者中毒的診斷，抑是協助對致命過量病例進行法醫調查。

互相作用

卵白鴒抑制劑奈法縛酮、舍曲林、葡萄柚、氟西汀、紅黴素、地爾硫卓、克拉黴素或制咪達被侖的代謝，致使作用延長。聖約翰草、利福噴丁、利福平、利福布丁、苯妥英促進咪達侖的代謝，致使著作用減弱。苯巴比妥、苯妥英佮卡馬西平鎮靜抗抑鬱藥、抗羊眩藥、鎮靜抗組織胺藥、鴉片類藥仔、抗精神病病藥佮酒精會增強咪達趨侖的鎮靜作用。咪達侖強欲完全被細胞色素 P 四仔五三 A 四代謝。阿托伐伊汀佮咪達被被做伙予藥致使咪達被被的消除率降低。聖約翰草會降低咪仔達侖的血藥濃度。葡萄柚汁減少腸仔道三 A 四並致使新陳代謝減少佮血漿濃度升懸。

藥理學

咪達侖是一種用於成人的短效苯二氮卓類藥物，消除半衰期做一爿五鋪二爿五點鐘。佇老歲仔佮幼囡仔佮青少年中，消除半衰期較長。咪達憑侖代謝成活性代謝物 α 一-鋪基咪達侖。年歲相關的缺陷、腰子佮肝臟狀況影響咪達被侖佮其活性代謝物的藥代動力學因素。毋過，咪達被侖的活性代謝物真細，干焦占咪達侖生物活性的百分之十。咪達侖口服吸收不良，只有百分之五十的藥物進入血液。咪達侖由細胞色素 P 四仔五（CYP）響佮葡糖啦又閣結合代謝。咪達侖的治療佮副作用是因為伊對 GABAA 受體的影響；咪達侖侖無直接激活 GABAA 受體，但佮其他的苯二氮卓類藥物仝款，伊增強神經遞質 GABA 著 GABAA 受體的作用（↑Cl-通道拍開的頻率）， 對神經造成神經抑制。差不多所有的特性攏會當通過苯二氮卓類藥物著 GABAA 受體的作用來解說。這致使產生以下藥理學特性：鎮靜、誘導睏眠、減少乾慮、順行性袂記得、筋肉鹿楝和抗挽筋作用。

歷史

咪達趨侖是目前醫學上使用的大約三十五種苯二氮卓類藥物之一，由美國羅氏公司的 Walser 和 Fryer 佇一九七五年合成。因為其水溶性，發現伊比同類藥物無啥可能引起血角靜脈炎。咪仔達侖的抗挽筋特性佇一九七空年代後期進行了研究，但一直到一九九空年代伊才成做驚倒性羊眩重積狀態的有效治療方法。截至二空一空年，伊是麻醉藥仔內底上捷用的苯二氮卓類藥物。佇急性醫學中，咪達侖比其他苯二氮卓類藥物（如菜拉西泮和地西泮）閣較受歡迎，因為伊繼續的時間愈短，閣較有效，並且佇咧注部位引起的疼閣較細。因為其水溶性，咪達侖佇獸藥中嘛愈來愈受歡迎。二空一八年，根據透露，中央情報局考慮著佇「藥物」項目中使用咪達被侖作為恐怖嫌疑人的「真相血清」。

社會佮文化

價數

咪達趨侖可作為通用藥物使用。

可用性

咪達被侖佇美國以糖漿抑是注射溶液的形式提供。

羅氏以導美睏（Dormicum）為商品名銷售咪達侖，白色雞卵行，七毫克片劑，逐盒兩片抑是三片泡罩條，逐盒十片；藍色雞卵行，十五毫克片劑，逐盒兩片泡罩片，彼每一片十片。藥片若一爿印有「Roche」字樣，另外一爿印有藥片劑量。Dormicum 嘛有一-、 三-佮十-ml 安排矸，濃度為五 mg / ml。另外一个製造商 Novell Pharmaceutical Laboratories 以 Miloz 的形式提供三和五毫升安祀矸仔。咪達侖是唯一可用的水溶性苯二氮卓類藥物。另外一間製造商是 Roxane Laboratories。口服溶液中的產品，鹽酸咪達侖糖漿，二 mg / ml 澄清，紅色至紫紅色糖漿，櫻桃味。當可注射溶液緩衝到二友九－三更七的 pH 值時，伊變甲可溶。咪達侖嘛有液體形式。伊會當筋肉內底、靜脈內底、鞘內、鼻內、喙空抑是喙空予藥仔。

法律地位

佇咧荷蘭，咪達侖是鴉片法第二類藥物。咪達侖是《精神藥物公約》下的附表 IV 藥物。佇咧英國，咪達侖是附表三 / C 類管制藥仔。佇美國，咪達侖侖（DEA 編號兩千八百八十四）作為非麻醉劑予人列入受控物質法案的附表 IV 單仔。佇咧中國，咪達被侖作為第二類精神藥品列入《精神藥品種 kha-tá-lok-guh》。

上市許可

二空一一年，歐洲藥品管理局（EMA）授予咪達侖口腔應用表的上市許可，以 Buccolam 品牌銷售。Buccolam 上頭先予人批准用佇治療三個月至十八歲以下的人群的長期、急性、驚倒性羊眩發作。這是兒科使用上市許可的頭一擺申請。

在處決中使用

這个藥物已經佇美國某一寡司法管轄區佮其他的藥物聯合用佇注死刑。佇戊巴比妥的製造商無允准共該藥物用佇咧處決了後，伊予人引入來到替代戊巴比妥。咪達侖起到鎮靜劑的作用，毋過袂使予人判刑的囚犯失去知覺，若這个時陣予維庫增加佮氯化鉀，分別停止囚犯的呼吸佮心臟。因為被判死刑的囚犯毋是昏迷的，干焦是鎮靜，這是兩種無仝款的代誌，服用兩種藥仔的人會佇咧欲死去的囚犯內底引起極度的痛苦佮驚惶。

佇佛羅里達州佮俄克拉荷馬州的監獄當中，咪達侖已經予人用做三藥雞尾酒的一部份，佮維庫諮銨佮氯化鉀做伙使用。佇俄亥俄州佮亞利桑彼州的兩種藥物方案中，咪達被侖嘛佮氫諾啡酮做伙使用。

佇死刑犯 Clayton Lockett 明顯恢復意識並佇咧二空一四年處決中途開始講話了後，佇處決中使用咪達被被引起了爭議，彼當陣俄克拉荷馬州用無經測試的三種藥物致命注射劑組合處決伊，使用一百毫克咪達侖。據報導，在處決開始四十分鐘了後，Clayton Lockett 予人宣布心臟病進前，監獄官員捌討論共送去病院。一位觀察醫生講洛克特的靜脈已經破去。目前猶無清楚伊的死亡是由一種抑是多種藥仔造成的，抑是由予藥程序中的問題引起的，嘛無清楚咧取消處決進前，有偌濟維庫諮銨佮氯化鉀釋放到伊的系統中。

法律挑戰

佇咧格羅斯普訴格羅斯一案中，俄克拉荷馬州三名囚犯的律師辯講，咪達趨侖無法達到手術所需要的無意識水平，意思可能會出現劇烈疼佮痛苦。𪜶認為咪達烈侖是一種殘忍佮無四常的懲罰，就按呢違反美國憲法第八修正案。二空一五年六月，美國最高法院裁定，佮已經會當用代替品來比並，𪜶無法度證明咪達被仔是殘忍佮無四常的。

內華達州佇執行程序中使用咪達侖。二空一八年七月，其中一間製造商指控州政府的官員以藉口得著藥物。這件是製藥公司第一改成功地停止矣處決，雖然是暫時的。進前佇二空一七年的試圖阻止另外一間製藥商佇亞利桑彼州執行死刑的試驗驗驗沒有成功。

外部連結

• Midazolam . Drug Information Portal . U . S . National Library of Medicine . [二千空二十二孵六鋪十九] .（原始內容存檔佇兩千空二十二抹七扣三十）（英語）.
• Midazolam hydrochloride . Drug Information Portal . U . S . National Library of Medicine . [二千空二十二孵六鋪十九] .（原始內容存檔佇兩千空二十二岫六扣二十二）（英語）.
• Midazolam ( PIM PIM 六百七十四 ) . INCHEM . [二千空二十二孵六鋪十九] .（原始內容存檔佇兩千空二十二岫六扣二十二）.