埃替拉韋
埃替拉韋(英語:Elvitegravir,縮寫:EVG)是一種整合追或制劑,用佇治療 HIV 感染。伊由製藥公司吉利德科學公司開發,這間公司佇二空空八年三月對日本薰草產業株式會社得著 EVG 許可。這个藥物佇二空一二年八月二七得著美國食品藥品監督管理局(FDA)的批准,做講號做 Stribild 的固定劑量組合的一部份,頭一改用佇成年的患者並開始 HIV 治療。二空一四年九月二四,FDA 批准埃替拉韋作為單一藥丸製劑,商品名做Vitekta。二空一五年十一月初五,FDA 批准這个藥物做為第二種固定劑量複方藥丙酚替諾福韋的一部份用於 HIV 一粒染患者。
根據 II 期待臨床試驗的結果,佮接受利托彼韋增強的卵白增加制劑的隨機對照試驗相比,逐工服用一改利托彼韋增強的埃替拉韋的患者佇二十四周後病毒載量降低幅度閣較大。
醫療用途
佇美國,埃替拉韋會當做組合藥丸 Stribild 抑是丙酚替諾福韋的一部份獲得,也會使做單一藥丸做劑 Vitekta 得著。
Vitekta 予被 FDA 批准用佇治療具有抗反轉錄病毒藥物治療經驗的成人的 HIV 影一感染。伊必須佮利托彼韋共同予藥的卵白沙抑制劑佮其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用。
不良反應
服用埃替拉韋上捷看的副作用是落屎(百分之七的患者)佮慒心(百分之四的患者)。 超過百分之一的人出現的其他的副作用包括頭疼、疲勞、皮粒仔佮嘔吐。
互相作用佮禁忌症
埃替拉韋通過肝抹 CYP 三 A 代謝。誘導這種消息的物質會當降低埃替拉韋佇咧體內的濃度,可能引發抗藥性病毒株的發展。所以,強效 CYP 三 A 誘導劑的聯合予藥仔是禁忌的,比如講:利福平、抗驚倒藥卡馬西平、苯巴比彼妥和苯妥英,猶閣有聖約翰草。
埃替拉韋的葡萄糖抹酸化作用由由 UGT 一 A 一和 UGT 一 A 三促進,當佮強 UGT 一 A 或者是制劑(如利托彼韋和其他 HIV 蛋白沙或制劑)做伙咧服用的時陣,會致使血漿水平衝懸。(但是利托那韋還通過或制 CYP 三 A 來增加埃替拉韋水平。)
此外,埃替拉韋是 CYP 一 A 二、CYP 二 C 十九、CYP 二 C 九、CYP 三 A 佮真濟 UGT 的弱至中等唌導劑。毋過,這寡發現的臨床相關性猶無清楚。
藥理
作用機制
埃替拉韋或制 HIV 板一和 HIV 抹著二的交代規合交代的程度較細。病毒需要這款被將其遺傳密碼整合到宿主的 DNA 中。
藥代動力學
埃替拉韋是口服的藥物。當其佮利托彼韋做伙服用並且進餐的時陣,四點鐘後血漿濃度達到上懸。脂肪餐的生物利用度閣較好。佇血液中,九十八至百分之九十九的物質佮血漿卵白結合。伊主要通過 CYP 三 A 氧化代謝,其次通過 UGT 一 A 一佮三葡萄糖霜化代謝。將近百分之九十五通過屎尿放出來,賰的攏總尿液排出來。佮利托彼韋合用時的生物半衰期為八增七到十三分七點鐘。
參考文獻
外部連結
- Elvitegravir . Drug Information Portal . U . S . National Library of Medicine . [二千空二十三孵一孵十四] .(原始內容存檔佇兩千空二十二抹七孵一).