左氧氟沙星

左氧氟沙星（INN：levofloxacin）是一種廣譜抗生素，用佇治療真濟的細菌去染著，包括急性細菌性鼻懷炎、肺炎、幽門螺桿菌（佮其他的藥物聯合使用）、 尿路感染、慢性細菌性進前列腺炎佮某寡類型的胃腸炎。佮其他的抗生素來聯用，通用佇治療 ha̋i-khé-khá-kuh、腦膜炎抑是盆腔炎。通常干焦佇其他選項無可用的時才建議使用。伊會當通過口服、靜脈注射佮滴目液的形式使用。

捷看的副作用包括慒心、落屎佮睏眠的困難。嚴重的副作用可能包括筋絡斷去、筋絡發炎、羊眩發作、精神病佮藏佇永久性周圍神經損傷。治療完成數月後可能出現筋絡損傷。人嘛可能閣較會曝甲受傷。患有重症肌無力的人內底，肌肉無力佮呼吸問題可能會惡化。雖然無建議講佇有身的期間使用，但是風險敢若足低的。佇母奶飼養期間使用這類中的其他藥物若像安全；毋過，左氧氟沙星的安全性尚無清楚。左氧氟沙星是氟馮諾酮類藥物的廣譜抗生素。伊通常會致使細菌死亡。伊是藥物氧氟沙星的倒旋異構體。

左氧氟沙星佇一九八五年獲得專利，一九九六年佇美國獲准用佇醫療的用途。伊佇世界衛生組織基本的藥物標準清單中。伊會當做學名藥仔使用。二空一九年，伊是美國第一百八十二種上捷用的處方藥，處方量超過三百萬張。

醫療用途

左氧氟沙星用佇治療的感染，包括講：呼吸道感染、蜂岫組織炎、尿路感染、頭前列腺炎、炭屎、心內膜炎、腦膜炎、盆腔炎、旅行者落屎、ha̋i-khé-khá-kuh 和鼠疫，可口服、靜脈注射佮滴目。

自二空一六年起，美國食品佮藥物管理局建議「對其他治療選擇的急性鼻懷炎、急性肺管炎佮無併發症尿路感染患者，氟砱諾酮類的抗菌藥物的嚴重副作用通常大過其益處。對著遮的情形的患者，氟聳諾酮類藥物應保留予遐的無替代治療選擇的患者。」

左氧氟沙星用佇治療肺炎、尿路感染佮腹肚感染。自二空空七年起，美國傳染病學會和美國胸科學會建議，做存在心臟病、肺病抑是肝病等等共病抑是需要蹛院治療的時陣，左氧氟沙星佮其他呼吸氟聳喝類藥物作為社區得著性肺炎的一線治療。左氧氟沙星佇呼吸機相關性肺炎佮醫療保健相關性肺炎的推薦治療方案內底嘛發揮重要的作用。

自二空一空年起，美國傳染病學會建議會成做成人導管相關尿路感染的一線治療方案。建議和甲硝糊聯和使用，成做輕中度社區得著性腹肚感染做年患者的幾種一線治療方案之一。IDSA 閣建議會其實佮利福平聯合作為人工關節感染的一線治療。美國泌尿學協會的建議將左氧氟沙星作為前列腺活檢的時陣預防細菌性前列腺炎的一線治療。自二空空四年起，研究該病症的 NIH 研究網路建議治療細菌性前列腺炎。

左氧氟沙星佮其他氟諮諾酮類的藥物嘛予人廣泛用佇治療簡單的社區得著性呼吸道佮泌尿道感染，主要醫學學會通常建議使用較老、閣較狹譜的藥物，以避免氟抹諾酮耐藥性的發展。因為其廣泛使用，大腸桿菌佮肺炎克雷伯菌等等的見病原體已經產生耐藥性。截至二空一三年，佇真濟國家，佮遮的病原體相關的醫療保健感染的耐藥率超過二十。

左氧氟沙星嘛被用做抗生素滴目液，以防止細菌感染。和滴目液抑是注射單用相比，佇白內障手術中使用左氧氟沙星滴目液，同時注射頭菌酸辛苦抑是青黴素，會當降低發生眼內炎的機會。

有身人和飼奶期婦女

根據 FDA 批准的處方信息，左氧氟沙星屬於喬 C 類。按呢一分類表明，動物生湠研究表明對胎兒有不利影響，佇咧人類內底無充分佮良好的對照研究，但是佇咧某一寡狀況之下，對母親的潛在益處可能超過對胎兒的風險。有可用數據表明無出世嬰仔的風險較低。鋪排早期接觸穆諾酮類的藥物（包括左氧氟沙星）佮死產、早產、出世缺陷或是低出生體重的風險增加無關係。倒氧氟沙星確實滲透到母奶中，就算母奶飼紅嬰仔內底的左氧氟沙星濃度按算較低。因為對紅嬰仔的藏佇咧風險，製造商無建議哺奶期母親服用左氧氟沙星。毋過，彼風險敢若足低的，佇適當監測紅嬰仔的狀況之下，左氧氟沙星可以母奶飼養的母親，閣咧服用左氧氟沙星後延遲母奶飼養四配六點鐘。

兒童

佇大多數國家，左氧氟沙星無被批准用佇治療兒童，除非用於特殊佮危及性命的感染，因為左氧氟沙星佮該人群的肌肉骨骼損傷風險升懸有關，這是左氧氟沙星佮其他氟馮諾酮類的藥物共有的特性。

佇美國，左氧氟沙星予批准用佇治六個月以上兒童的炭煮佮鼠疫。

左氧氟沙星是美國的兒科傳染病學會佮美國傳染病學會建議的治療青黴素耐藥肺炎鏈球菌引起的小兒肺炎的一線藥物，嘛是治療青黴素敏感病例的二線藥仔。

佇一項研究中，做三項的療效試驗的一部份，對一千五百三十四名接受左氧氟沙星治療的青少年患者（六個月至十六歲）進行矣隨訪，用評估治療了後十二個月內發生的所有肌肉骨骼事件。佇十二個月的隨訪中，筋肉骨骼不良事件的累積發生率為百分之三堵四，咧接受其他抗生素治療的八百九十三名患者內底為百分之一四十八。佇左氧氟沙星治療組內底，差不多三分之二的遮的筋肉骨骼不良事件發生佇前六十工，百分之八十六為輕度，嘿百分之十七為中度，並且攏佇咧無長期病尾的情況之下得著緩解。

抗菌譜

左氧氟沙星佮新一代氟馮諾酮統叫做「呼吸性增加酮類的」，以區別於早期的氟肪諾酮類藥物，後者對重要的呼吸道病原體肺炎鏈球菌表現出適度的活性。

佮環丙沙星等較早氟諮諾酮衍生物相比，該藥物對重要的呼吸道病原體肺炎鏈球菌的活性增強。所以，伊佮最近開發的氟娜諾酮類藥物（如別西沙星和吉米沙星）做伙予人看做是「呼吸性氟淋諾酮」。 佮環丙沙星相比的，伊對革蘭氏陰性菌，尤其是銅綠假單胞菌的活性較低，並且欠缺莫西沙星佮吉米沙星的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌活性。左氧氟沙星對厭氧菌具有中等活性，其他的抗結核分枝桿菌佮其他的分椏菌（包括鳥仔分椏菌複合物）的效力約是氧氟沙星的兩倍。

其活性譜包括引起呼吸道、泌尿道、胃腸道佮腹肚感染的大多數細菌病原體，包括革蘭氏陰性（大腸桿菌、流感興血桿菌、克雷伯氏肺炎菌、興肺軍團菌、卡伊莫拉菌、奇異變形桿菌佮銅綠假單胞菌）、 革蘭氏陽性（對甲氧西林敏感但不耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌佮孵膿性鏈球菌）佮非典型的細菌病原體（肺炎衫原體佮肺炎支的原體）。 佮環丙沙星等早期氟四淋喝類抗生素相比，左氧氟沙星對革蘭氏陽性菌的活性閣較懸，但對革蘭氏陰性菌，尤其是銅綠假單胞菌的活性較低。

耐藥性

著氟砱諾酮類藥物的耐藥性佇葡萄球菌佮假單胞菌足捷看的。抵抗以濟種方式發生。一種機制是通過改變拓撲異構暝 IV ua-sá-bih。紮 Ser 鋪八十一--> Phe 和 Ser 鋪七十九--> Phe 突變的肺炎鏈球菌 Gyr A + Par C 的雙突變形式對環丙沙星的反應性低八到十六倍。

禁忌症佮互相作用

包裝插頁講著講，已經知對左氧氟沙星抑是其他杜諾酮類的藥物過敏的患者應該避免使用左氧氟沙星。

佮所有氟抹諾酮類的藥物仝款，左氧氟沙星禁用佇羊眩抑是其他羊眩病患者，閣有和酮諾酮類的藥物相關筋絡斷去病史的患者。

左氧氟沙星可能會延長部分人群的 QT 間期，尤其是老歲仔，左氧氟沙星不宜較有長 QT 症候群家族史抑是 QT 長、慢性低鉀的人群，不宜佮其他有延長 QT 間期。

佮環丙沙星無仝，左氧氟沙星好親像袂予藥物代謝哦 CYP 一 A 二失活。所以，使用這款糊的藥仔，如茶鹼，袂佮倒氧氟沙星相重作用。伊是 CYP 二 C 九的弱或制劑，具有阻止華法林佮苯丙香豆素分解的潛力。這可能會致使華法林等藥物的閣較濟作用，對而且造成閣較濟藏佇的副作用，譬如講出血。

非烈體類抗發炎藥佮大劑量氟或者是酮類藥物聯合使用可能致使羊眩發作。

做左氧氟沙星佮有氫氧化米抑是氫氧化 a-lú-mih 的抗酸劑做伙咧服用的時陣，兩个人結合形成難以對腸道吸收的無溶性鹽。左氧氟沙星的血清峰值濃度可能降低百分之九十抑是閣較濟，這可能會阻止左氧氟沙星發揮作用。做倒氧氟沙星佮鐵補充劑佮含鋅的多種維生素做伙服用的時陣，嘛報告類似的結果。

二空一一年一項審查氟馮諾酮類藥物的肌肉骨骼併發症的審查提出運動員用藥仔指南，呼籲趕可能避免使用所有氟抹諾酮類抗生素，若使用𪜶：確保獲得肌肉骨骼風險的知情同意，並且告知教練組；若是使用氟肪諾酮類的藥物，請莫使用任何皮質類固醇；佇治療期間考慮膳食補充劑米佮抗氧化劑；減少訓練一直到抗生素療程結束，然後細膩增加恢復正常；並且佇咧課程了後監測六個月，就是出現症頭，是停止所有體育的活動。

不良反應

不良反應通常做輕度至中度。毋過，有時陣會出現嚴重的、致殘和可能不可逆的不良反應，就按呢建議限制氟或者是涂類藥物的使用。

內底上突出的是不良反應，該不良反應佇二空一六年成做 FDA 烏框警告的原因。FDA 寫講：「 FDA 的一項安全審查表明，全身使用氟馮諾酮類的藥物（即片劑、膠囊劑佮注射劑）會致使殘和可能同齊發生的永久性嚴重不良反應。遮的不良反應可能牽涉著筋絡、肌肉、關節、神經佮中樞神經系統。」佇足少數情形之下，氟諮諾酮類抗生素（包括左氧氟沙星）可能會發生筋絡炎抑是筋絡斷去必。這款的損傷，包括筋絡斷去，佇停止治療了後欲到六個月內觀察到；比較高劑量的氟肪諾酮類藥物、老歲仔、徙栽患者佮當前抑是歷史使用過皮質類固醇的患者風險較懸。左氧氟沙星的美國標籤猶閣包含一个烏框警告，警告神經系統病症肌無力症頭的惡化。仝款，英國藥品佮保健品監管機構的建議警告罕見但致殘而且可能不可逆的不良反應，閣建議限制使用遮的藥物。增加年齡佮使用皮質類固醇若親像會增加筋肉骨骼併發症的風險。

真濟其他無看著但是嚴重的不良的事件佮氟縛諾酮類的藥物的使用有關，有無仝程度的證據支持因果關係。這寡包括過敏反應、肝毒性、中樞神經系統影響（包括羊眩發作佮精神影響）、 QT 中間期延長、血糖霜亂佮光敏性等等。佮其他氟和酮諾酮類的藥物相比並，左氧氟沙星可能產生閣較少的遮的罕得看著的嚴重不良反應。關於左氧氟沙星佮其他氟諮諾酮類的藥物是毋是閣有佇啥物款的程度比其他廣譜的抗菌藥仔閣較頻繁地產生嚴重的不良反應，醫學文獻佇一寡分歧。

有一寡左氧氟沙星佮特發性碗內高壓相關的病例報告。

關於閣較捷看的不良反應，佇二十九項臨床試驗中暴露佇左氧氟沙星的七千五百三十七名患者的匯總結果當中，百分之四配三的患者因為藥物不良顛倒停止治療。致使停藥仔的上捷看不良反應是胃腸道反應，包括倒彈、掠兔仔佮便秘。總體來講，百分之七的患者出現倒彈、百分之六的頭殼疼、百分之五的落屎、百分之四的失眠，佮其他發生率較低的不良反應。

左氧氟沙星抑是其他廣譜抗生素的施用佮艱難梭菌相關的落屎有關，其嚴重程度可能對輕度落甲致命的結腸炎。氟辱啉予藥可能佮特別劇毒梭菌株的獲得佮生長有關係。

需要閣較濟的研究來確定最佳劑量佮治療時間。

過量服用

佇動物身上進行的過量測顯示出身體失去控制佮下垂、呼吸困難、震顫和抽礤。超過千五百 mg / kg 口服佮兩百五十 mg / kg IV 的劑量佇咧增加動物產生了顯明的死亡率。

若是發生急性過量用藥，當局建議採用非特定的標準程序，譬如講排空胃、觀察患者佮保持適當的水合作用。血液透析抑是腹膜透析袂當有效去除倒氧氟沙星。

藥理

作用機制

左氧氟沙星是一種廣譜抗生素，著革蘭氏陽性菌佮革蘭氏陰性菌有效。佮所有酮諾酮類的藥物仝款，伊可是壓制 DNA 旋轉仔佮拍結構構摃 IV（兩者攏屬細菌 IIA 型拓撲異構配）發揮作用。鋪排放異構 IV 是分離細菌細胞分裂進前已經複製（加倍）的 DNA 一定愛的。因為 DNA 無去予人分離，這个過程就停止矣，細菌就袂當分裂。另外一方面，DNA 旋轉追負責使 DNA 超格旋，使其適合新形成的細胞。這兩種機制攏比相較刣死細菌。左氧氟沙星起到殺菌劑的作用。

截至二空一一年，該藥物對肌肉骨骼併發症的作用機制猶無清楚。

藥代動力學

左氧氟沙星佇口服予藥仔後迅速而且基本完全吸收，其血漿綴時間咧變化的曲線佮靜脈予藥仝款量超過六十分鐘的血漿濃度基本相仝。所以，倒氧氟沙星的靜脈內佮口服製劑予人認為是會當互換的。左氧氟沙星佮體內卵白質結合的能力範圍做百分之二十四至百分之三十八。

遮的藥物廣泛分布到身體組織內底。予藥仔了三點鐘達到皮膚中的峰值愛值水平，超過血漿內底的二倍。仝款，單改予藥仔了後二十四點鐘內，肺組織濃度比血漿濃度懸二倍至五倍。

單次抑是濟擺口服抑是靜脈內予左氧氟沙星了後，左氧氟沙星的平均終末血漿消除半衰期大約是六點鐘。消除主要通過尿液中未代謝的藥物的排泄物發生。口服予藥仔了後，百分之八十七的予藥劑量佇兩工內以原形藥物形式對尿液中回收。尿內底干焦無到百分之五的去甲基佮 N-氧化物代謝物是人體內底發現的唯一代謝物。

化學

佮所有氟抹諾酮類的藥物仝款，左氧氟沙星是一種氟化氟諾酮類𫞼酸。伊是一種手性分子，是外消旋藥物氧氟沙星的純 (-)-( S )-對映體。這款對映異構體佮 DNA 促旋抹和拍結異構構 IV 的結合比其實 ( + )-( R )-對應物件閣較有效。倒氧氟沙星予人叫做手性開關：遮的手性藥仔已經得著專利，已經成做外消旋體抑是毋是對映異構體透濫物件得著專利、批准佮銷售，但後來予人重新開發做純對映異構體。該分子上的無仝官能團包括鼻基、枋基佮芳環。

該物質用半水合物，其經驗式為 C 十八 H 二十 FN 三 O 四·½H 二 O，分子量是三百七十配三八 g / mol。倒氧氟沙星為淡黃白色至黃白色結晶抑是結晶性粉仔。合成左氧氟沙星的關鍵步是選擇性合成帶有手性碳的苯並惡扣環。

歷史

左氧氟沙星是第三代氟馮諾酮類藥物，是氧氟沙星的異構體之一，是嗎氟沙星的廣譜構象鎖定類似物；氧氟沙星佮左氧氟沙星攏是由第一三共的科學家合成佮開發的。第一製藥的科學家知影氧氟沙星是外消旋體，但試圖分離這兩種異構體無成功；一九八五年，𪜶成功的分別合成做純倒旋的形式，閣表明伊比另外一个形式毒性閣較細，效力閣較強。

伊佇一九九三年頭擺獲准佇日本上市，用藥仔來做予你，第一製藥以 Cravit 品牌佇日本上市。第一製藥佮嬌生公司合作，佇咧一九九六年以商品名 Levaquin 得著 FDA 批准，用佇治療細菌性鼻懷炎、肺管炎細菌性加重、社區得著性肺炎、單純性皮膚感染、複雜性尿路感染佮急性腰子盂腎炎。

左氧氟沙星由賽諾菲根據一九九三年佮第一製藥簽署的許可協議以 Tavanic 品牌銷售。

現此時，左氧氟沙星已經成做重要的藥物。二空空九年，干焦嬌生公司的左氧氟沙星佮氧氟沙星佇全球的總銷售額就達到十六億美金。

根據藥品價數競爭和專利期補償法案的規定，美國專利商標局將左氧氟沙星美國專利的期限延長了八百十工，因此該專利共佇二空一空年才毋是二空空八年到期。

這一延期受著仿製藥仔的製造商 Lupin Pharmaceuticals 的質疑，該公司無憢疑專利的有效性，只是質疑專利延期的有效性，認為這个專利攏袂使保存「產品」，因此藥品價數競爭佮專利期補償法案無適用佇咧擴展名。

聯邦專利法院做出有利純嬌生佮第一製藥的裁決，左氧氟沙星的仿製藥一直到二空空九年才進入美國市場。

社會佮文化

劑型

左氧氟沙星有片劑、注射劑佮口服溶液。

使用的狀況

FDA 估計，二空一一年，美國有超過二千三百萬張氟馮諾酮類門診處方，其中左氧氟沙星占百分之二十八。

拍官司

節甲二空一二年，嬌生公司面臨大約三千四百起州佮聯邦訴訟，遮的訴訟因為聲稱左氧氟沙星造成筋絡損傷的人提起；大約一千九百人佇明尼蘇達州美國地方法院的集體訴訟中待決，差不多一千五百人佇咧新澤西州地方法院來待決。

二空一二年十月，嬌生佇明尼蘇達州的訴訟中解決了八百四十五个案件，此前嬌生公司佇前四起案件中的三起勝訴，進入審判的階段。節甲二空一四年五月，除三百六十三起案件以外，賰的案件攏已經結案抑是宣判。

外部連結

• Levofloxacin . Drug Information Portal . U . S . National Library of Medicine . [二千空二十二孵六鋪十五] .（原始內容存檔佇咧二千空二十一鋪十二鋪十）（英語）.