氨氯地平

氨氯地平（Amlodipine 抑是 Amlodipine besylate）、 有名的商品名脈優 / 絡活喜（Norvasc、輝瑞公司商標名）為一種治療高血壓佮冠狀動脈疾病的藥物。本品並無建議用佇治療心臟衰竭，會當配合其他的藥物控制其他的藥物無法度控制矣的高血壓抑是心絞疼。本品會當由口服予藥仔，效果會當維持至少一工。

捷看著副作用包含水腫、疲勞、腹肚疼，以及倒彈。嚴重副作用包含低血壓抑是心肌梗死。抹著哺乳期間用藥仔的安全性猶未明朗。老大人佮肝臟有問題的患者用藥必須減量。本品屬於長效型鈣離子通道阻滯劑，為二氫學類。本品一部份的機制是透過血管舒張運作。

氨氯地平上早就一九八六年取得專利，並且一九九空年開始上市。本品列名佇世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一。本品已經有通用名藥物市上市。二空一五年，佇開發中國家，逐工劑量批發價大約介於零抹零零三到空九十六美金之間。佇美國，每個月劑量的開銷少於二十五美金。

二空二三年一月七日，遭投話藥錠內卡鐵絲。食藥署公佈，接著藥品不良品通報，欲佇一月二九回收共二批號、六百萬粒。食藥署藥品組科長洪國登表示，二空二二年十二月消基會接著長期服用脈優錠的消費者投訴，將脈優錠剝半煞發現卡鐵線，經過聯絡請對方提供資料，隨後啟動調查發現，有問題批號做 FR 三千一百三十五。至於批號 FT 兩千三百四十三是做伙生產的無仝款包裝批，若產線過程有問題，嘛可能會受著影響，決定落來做伙回收，二批號加起來量約六百萬粒。

醫療使用

氨氯地平是用來治療高血壓，佮冠狀動脈性心臟病。

禁忌

• 母奶飼養
• 心源性休克 ( Cardiogenic shock )
• 無穩定型心絞疼 ( Unstable angina )
• 收縮壓和四張壓低於六十分之九十 mmHg ( Systolic and diastolic blood pressure below 六十分之九十 mmHg )
• 主動脈瓣狹：氨氯地平引起血管擴張，毋過致使患者產生嚴重 " 主動脈瓣狹 " 進一步造成心臟血液輸出量減少。

不良反應

使用氨氯地平的不良副作用可能為：

• 足濟時陣：約有 < 百分之八堵三、約佔近十分之一 > 的使用者會有外禮拜性水腫 ( 一般序大人抑是行動無方便的人較濟 )。為預防水腫亦有使用氯沙坦 ( Losartan ) 佮氫氯抹粉 ( Hydrochlorothiazide / HCTZ / HCT / HZT ) 的 " 利尿劑型 " 抗高血壓複方藥、比如講 : " Losa & Hydro F . C . 十二分之五十 . 五 mg " < 彼寶穩膜衣錠 >，抑是加用見帕胺 ( 注意排尿了後鉀離子等離子大量流失而眩昂跋倒 ) 等。另外有 < 百分之四配五 > 的使用者會有𤺪𤺪情況產生。
• 不三時：使用後會有頭殼楞 ( dizziness )、抱心、筋肉疼、胃疼抑是頭疼、消化不良，抑是倒彈等--遮的情況產生佇使用者當中約做百分之一 ( 一百分之一 )。
• 有當時仔：使用了後會有氣血失調、查埔人的奶蔥發育無正常 ( 男性的奶蔥發育症 )、陽又、還鬱、失眠、心跳過速，抑是齒岸腫大 ( gingival enlargement ) 等--遮的情況產生佇使用者當中約千分之一 ( 一千分之一 )
• 真少：使用了後會有 " 無穩定的行為 "、肝炎、黃疸等等--遮的情況產生使用者當中約定萬分之一 ( 十分之一 , 零 )。
• 非常的罕得看：使用後會有高血糖症 ( hyperglycemia )、手震、史蒂芬斯－強森症候等等--遮的情況產生使用者當中約做十萬分之一 ( 一百分之一 , 零 )。

氨氯地平對小鳥鼠的 " 急性口服毒性 " ( LD 五十 ) 的試驗值為 < 三十七 mg / kg >。

注意事項

• 肝功能無全者使用需要注意。
• 鋪排婦女使用愛注意。

互相影響

• 病患佇患有嚴重 " 冠狀動脈 " ( coronary artery ) 病疼下，使用氨氯地平可能增加心絞疼的頻率佮嚴重程度、抑是佇較罕得看的情形下會致使心臟病發。
• " 血壓的過度降低 " 佇咧使用氨氯地平治療開始的時陣就可能發生，特別是病人咧服用 " 另外一種藥仔 " 用佇降低血壓後爾接紲使用氨氯地平。佇足少數情形之下，" 充血性心臟衰竭 " ( congestive heart failure ) 已經佮氨氯地平有所關聯的，定定發生佇患者佇使用 " β 阻滯劑 " ( beta blocker ) 了後就使用氨氯地平就可能發生充血性心臟衰竭。
• 氨氯地平是由肝臟通過細胞色素 P 四仔五 " 同工攑 CYP 三 A 四 " ( isoenzyme CYP 三 A 四 ) 藥物的機制，而進行主要的藥物代謝 ( drug metabolism ) 機能。所以，血清水平 ( serum level ) 會有潛在性受著藥物的影響，藥物的機制功能為著抑是激活 CYP 三 A 四。柚仔汁會當壓制細胞的色素 P 四仔五十系統，但和氨氯地平預測性地互相影響的風險低。

作用機制

氨氯地平是一種氨 " 二氫孵類鈣乾抗劑 " ( 鈣離子絚抗劑、或者是慢通道阻擋藥仔 )，其機制為什麼 " 鈣離子 " 移動到血管平趨筋細胞佮心肌細胞 ( cardiac muscle cell )。實驗數據說明，氨氯地平連結到 " 二氫孵 " 和 " 非二氫學著 " 的 " 結合位點 " ( binding sites )。心肌佮血管平趨筋的 " 收縮過程 " 攏依賴佇咧 " 細胞外的鈣離子 " 通過特定離子通道進入遮的細胞的運動。氨氯地平選擇性地抑制鈣離子流穿過遮的細胞膜，這款機制對血管平趨筋細胞比對心肌細胞的影響閣較大。負性肌力 ( Inotrope ) 的作用，抑是減少心臟肌肉收縮力，攏會當佇體外檢測著。但這種影響猶無咧使用規定治療劑量內的動物上出現。抑若血清鈣濃度不受氨氯地平的影響。佇咧 " 生意 pH 值 " ( physiologic pH ) 的範圍內底，氨氯地平是一種離子化的化合物 ( pKa=八堵六 )，其佮 " 鈣通道受體 " 互相作用的特徵佇咧講 " 受體結合位點 " ( receptor binding site ) 締合和解離的漸漸進率，啊若這種漸漸進率機制會致使漸漸近性發病的效果。

氨氯地平是一種氨 " 拜動脈血管擴張劑 " ( peripheral arterial vasodilator ) 會直接作用血管平趨落去，予外周血管阻力減少進而血壓降低。

氨六地平也通做鞘脂磷酸二址扣 ( Sphingomyelin phosphodiesterase ) ( FIASMA ) 的功能性或製劑。鞘磷脂涉入訊息傳遞佮程序性細胞死亡之機制。

其中氨氯地平能減輕心絞疼的確切機制猶無完全清楚，但予人認為會當治療如下之病的徵：

心絞疼

對穩定患者 ( 激烈的 ) 心絞疼，氨氯地平對心臟的運作能降低 " 總外禮拜阻力 " ( 後負擔 )，閣降低 " 心率收縮壓積 " ( rate pressure product )，對而且降低心肌耗氧量，佇任何已經知的情形下攏會使治療。

變異型心絞疼

氨氯地平已經證實會當阻斷冠狀動脈挽筋 ( Vasospasm ) 佮恢復冠狀動脈的血流；恢復小動脈嘿鈣、鉀、腰子上腺素、血清素的反應；佮血角素 A 二 ( Thromboxane A 二 ) 可比類模擬實驗動物模型佮體外人類冠狀血管的運作機能。這款壓制冠狀動脈挽筋之機制會當使氨氯地平達成對 " 變異型心絞疼 " ( Prinzmetal's angina ) 治療的有效性。

藥代動力學和代謝

佇藥仔代動力學方面、已完成對氨氯地平的代謝佮排泄之研究，此研究是對健康的志願者予服用 " 十四 C-標記的藥仔 " ( 十四 C-labelled drug ) 下所進行之臨床試驗。氨氯地平通過口服、平均大約有六十％的良好口服生物利用度。" 腰子排除功能 " 是氨氯地平主要的排泄途徑，也有百分之六十的予藥劑量是經由尿水排泄出來，大部份攏是非活性的 " 鋪排 " ( pyridine ) 代謝產物。確定的主要代謝產物是 < 二-( [四-( 二-氯苯基 ) ma三-乙氧孵基-五-甲氧容基-六-甲基-二-鋪排] 甲氧基 ) 乙酸 >，這表示尿中的放射性做三十三％。 氨氯地平佇血漿中的濃度是以三十三點鐘的 " 平均半衰期 " ( mean half-life ) 下降，抑若佇血漿內底 " 總藥物相關的物質 " ( total drug-related material ) 之排除功能是較慢慢的。

立體異構

氨氯地平是一種手性的 " 鈣乾抗劑 " ( calcium antagonist )，為著欲用藥物市場佮治療用途上以外消旋混合物，即 ( R )-( + )-佮 ( S )-(–)-氨氯地平之一 : 一混合物件。

已經有一種 < ( S )-(–)-氨氯地平和 ( R )-( + )-氨氯地平對映異構體 > 的 " 半製備色譜純化法 " ( semi-preparative chromatographic purification ) 予人提出來。

啊若兩種對映異構體是有無仝款的 " 通道阻擋 ( channel blocking ) " 運作功能。

製劑

著 " 氨氯地平 " 來講，輝瑞公司的 " 脈優錠 " ( Norvasc ) 專利保護權延續到二空空七年為止。總的專利權到二空空七年到期以後截止。了後可容無仝款商標的學名藥仔 ( generic drug ) 上市。佇咧英國，氨氯地平片劑來自無仝的供應商而且可能有含無仝的 " 鹽份比 " ( salt )。毋過片劑的強度是依氨氯地平的成分而有所不同，也就是講，毋是含鹽比來決定藥性較強度。所以，有和無仝的鹽分比的氨氯地平片劑予人認為是會當交互使用的。

複方製劑

固定劑量的氨氯地平五 mg 佮一種 " 血管緊張素 Ⅰ 轉化又閣 ( ACE ) 或製劑 " 培平普利 " ( Perindopril ) " 四 mg 所製成之複方劑 ( Combination drug ) 的療效佮耐受性，佇最近一千兩百五十名高血壓患者的臨床服用中予證實做一項前瞻性，觀察性，多中心試驗的前驅性藥物實測。

商標名稱

氨氯地平佇咧 " 學名藥仔 " 市場的各式商業名稱如列：

外部連結

• Istin-Summary of Product Characteristics from the electronic Medicines Compendium
• U . S . National Library of Medicine : Drug Information Portal-Amlodipine
• 中石化製藥