腰子上腺素
腰子上腺素(Epinephrine 抑是 Adrenaline), L ma三 , 四-強欲二嬸基-alpha-( ( 甲氨基 ) 甲基 ) ma醇,是腰子上腺髓質分泌的激素佮神經傳導物質,嘛是一種藥仔。腎上腺素被應用佇治療濟項疾病,包含規身軀性過敏反應、心跋停止,猶閣有表面出血等等,欶入式的腰子上腺素有時會予人用佇改善義膜性喉炎的症頭。另外做吼喘的第一線治療攏無效時,嘛可能會考慮使用腰子上腺素。因為口服腎上腺素會緊去予人降解失效去,因此愛對靜脈、肌肉,抑是皮下注射予藥仔。嘛會當吸入的方式予藥仔。
捷看的副作用包括眩昂、乾慮佮拚汗。心跳過緊佮高血壓嘛可能發生,有當時仔嘛會致使心律無整。雖然這个藥物佇咧有身以及飼奶使用的風險猶未釐清,毋過對母親的害處猶是必須納入考慮。
腎上腺素通常由腰子上腺佮特定神經分泌。腰子上腺素佇戰鬥抑是落跑反應中扮演非常重要的角色,會當增加到筋肉的血流量、心輸出量、促使目睭仁放大佮血糖昇起來 。主要是因為腰子上腺素作用佇 α 和 β 接受器上。腎上腺素佇濟濟動物佮某寡單細胞生物嘛揣會著。
高峰予吉佇一九空一年頭一擺分離出腰子上腺素。此後,腎上腺素被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎醫療內底的必備藥物。本藥物這馬為著通用名藥物,一細罐賣的價區間大約是零石仔一空到零九五美金之間 . 。治療全身性過敏反應的自動注射器價數佇二空一五年是大約為一百箍美金。
醫療用途
腰子上腺素用佇治療真濟種病症,包括講:心臟停咧、過敏反應佮利用其血管收縮功能會當阻止表淺性出血。以往捌用腰子上腺素治療吼喘佮低血糖,毋過目前治療吼喘會優先選擇著 β 二腎上腺素受體具有選擇性的藥物,如沙丁胺。
心臟停咧
雖然腰子上腺素通常用於治療心臟停,毋過猶未顯示佇身體恢復了後,會當改善病人的長期存活率抑是腦部的功能。但是伊確實改善抑是恢復自主的體循環。
過敏性休克反應
使用無仝劑量,無仝強度佮無仝的予藥途徑,腎上腺素是治療過敏性休克反應的首選藥物。
捷用的腰子上腺素自動注射器就有零樣三毫克腎上腺素注射液(空吱三 mL , 一 : 一千), 用佇緊急處理過敏性休克反應。並且包括對增傷、造影劑、藥物、食物抑是知具有過敏反應史的人的緊急治療。建議對體重三十公斤抑是以上的人來使用孤一改劑量 ( 零馮三毫克 ),若有一必要會當重複來使用。兒童會使用較低劑量的產品。
腎上腺素自動注射器
二空一六年八月,米蘭製藥公司將性命危急的時陣會當發揮關鍵救命作用的紮型 EpiPen 自動注射器價數,由一百美金起到五百美金,引起患者佮家屬強烈抗議。一位好萊塢女星因後生患有致命性的嚴重食物過敏,為著預防萬一,長期以來伊佮後生攏隨時隨時隨時紮 EpiPen 自動注射器。伊表示,過去一零年來,看著這款藥品的價數一直起,但是成份佮包裝其實攏無改變。
吼喘
若特異性 β 二激動劑袂使使用抑無效的時陣,腎上腺素嘛用做吼吼的肺管擴張劑。當通過皮下抑是肌內途徑用於哮喘時,適當的劑量是零交三毫克到零被五毫克。
吼吼
外消旋腎上腺素歷來被用於治療吼,但是定規腎上腺素的效果仝款好。外消旋腎上腺素是腰子上腺素正旋 ( D ) 佮倒旋 ( L ) 異構體的一 : 一混合物件,L 型是活性的部份。外消旋腎身軀頂腺素通過刺激氣口內底的 α 腎上腺素受體起作用,產生黏膜血管收縮佮降低聲門落水腫,猶閣有通過刺激 β 腎上腺素受體,致使肺管平趨趨鹿楝。
局部麻醉劑
腰子上腺素加入到誠濟局部麻醉藥(譬如講布比卡因為利多卡)的注射液中,作為血管收縮劑以減緩吸收,使麻醉劑的作用的時間會當延長。因為腰子上腺素具血管收縮能力,故佇局部麻醉當中使用腰子上腺素嘛有助減低患者佇小手術期間的總失血量。使用局部麻醉的不良作用,譬如講煩惱、心動過速和震顫,可能由腰子上腺素引起。腎上腺素經常和牙科佮龍髓麻醉劑組合,並且當𪜶佇咧半睏眠狀態麻醉而且袂當徙振動抑是講話的時陣,可能會佇易感的患者當中引起驚惶發作(Panic attacks)。 目前對需要使用有外周血管收縮劑的齒科局部麻醉劑當中,人上大推薦日劑量為十微克 / 磅總體重。
腎上腺素佮古柯鹼混合形成莫菲特氏溶液,用鼻空手術。
不良反應
腎上腺素的不良反應包括心肝筅,心跳過速,心律無規个,乾慮,驚惶發作,頭殼疼,震顫,高血壓佮急性肺水腫。
生理效應
腎上腺髓質是總循環中兒茶酚胺的貢獻者(腰子上腺素,去甲腰子上腺素佮多巴胺,倒旋多巴胺佇血漿中四界佇較高濃度), 其實貢獻超過九十%的腰子上腺素。佇其他的組織內底嘛發現少量腰子上腺素,主要咧分散的興胞細胞內底。腰子上腺切除術後,腎上腺素佇血液的檢驗下限中消失。
腰子上腺貢獻差不多七%的循環去甲腰子上腺素,其中大部份是神經傳達中溢出,成做激素其活性足細的。藥理劑量的腰子上腺素刺激交感神經系統的 α 一,α 二,β 一,β 二和 β 三腎上腺素受體。交感神經受體基於𪜶對腰子上腺素的反應被歸類做腰子上腺素類。
術語懸頂「腰子上腺素」通常會去予曲解著,因為主要的交感神經遞質是去甲腰子上腺素,毋是非腎上腺素,這層代誌由奧伊勒佇一九四六年發現。
腎上腺素確實具有 β 二腰子上腺素介導受體,對代謝和呼吸道有影響。並無對交感神經節到呼吸道的神經元直接連接。
腎上腺髓質佮交感神經系統參與「戰鬥抑是落跑反應」佮驚惶反應這个概念,上早是由沃爾特佳會當提出講。但腰子上腺髓質和腰子上腺皮質相反,毋是生存所必須。腰子上腺切除術後患者對受刺激後的血液動力學和代謝反應,如低血糖佮運動猶保持正常。
運動啦
運動是使腰子上腺素分泌的一種生理刺激。頭一遍證明是使用貓仔去神經支配的目睭仁來測定,後來使用尿液樣品的生物測定法確認。一九五空年公佈了生物化學方法用於測量血漿中兒茶酚胺。雖然使用熒光測定法測量總兒茶酚濃度已經發表了真濟寶貴的做法,但這个方法用來準確地測定血漿內底非常少量的腰子上腺素因為非常特別性佮無敏感的問題。提方法佮被鋪同位素衍生物放射性固定測定 ( REA ) 的發展會分析轉化做靈敏度一皮克的腰子上腺素。早期 REA 血漿測定表明,腎上腺素佮總兒茶酚胺佇運動後期上升,主要是佇咧無氧代謝開始的時陣。
運動期間腎上腺素血中濃度先懸,部分因為來自腎上腺髓質的分泌增加,以及部份因為肝血流減少引起腰子的腺素佇肝中的代誌減少。腎上腺素的輸注佇咧歇睏的受試者,重現腰子上腺素的運動循環濃度上,強欲無血流動力學的影響,除了細的 β 二-介導的四張壓下降。腎上腺素的輸注佇生理範圍內底,或制人的肺管高反應性,跤以乾抗吸入組職胺造成的氣管收縮效應。
一八八七年,格羅斯曼指出對心跳加速神經刺激倒反矣毒五十鹼唌導的氣道收縮,知影交感神經系統佮肺之間的關係。傑克遴說明矣,通過對腰子上腺髓質釋放的腰子上腺素,使支氣管收縮發生倒反。佇正常受試者中運動唌導進行性氣擴張佮工課負擔相關並且無予人 β 受體阻礙劑阻止。隨著運動的增加予氣道進行性擴張,是由迷走神經調解。正常受試者運動了後由普洛爾 β 受體阻礙劑致使氣道阻力反彈,同時造成支氣管收縮,引起運動唌導的吼喘。運動期間減少氣口的阻力,呼吸的工課量減少。
情緒反應
逐个情緒反應攏有一个行為組成部份,自主成分佮激素成分。激素成分包括腰子上腺素的釋放,腎上腺髓質反應發生佇反應壓力,而且由交感神經系統控制。有關於腰子上腺素的主要感情研究是驚惶。佇咧恐怖電影實驗內底,佮對翕組相比,注射腰子上腺素的受試者表現出閣較負面佮閣較少的陽性面部表情。對影片和對照組受試者相比,遮的受試者有閣較強烈的驚惶佮閣較大的負面記持。這項研究的結果表明,佇咧負面情緒佮腰子上腺素水平之間有學習關聯。總體來講較大量的腰子上腺素佮有負面的情緒的喚醒狀態呈現相關。這寡發現部份會當歸因為腰子上腺素引起生理性交感反應的作用,包括心率的增加佮跤頭趺搖振動,這會當造成對驚惶的感覺,毋管對影片內底引起的驚惶的實際水平。
記持
已經發現腰子上腺素激素類,比如講腰子上腺素,會當產生人類長期記憶的逆行性增強。因為情緒壓力致使腰子上腺素釋放,這是內源性腰子上腺素,會當調節對某乜事件的記憶的鞏固,確保記持持有出力,這對記持是重要的。學習了後腰子上腺素活性嘛佮覺醒佮初頭編碼關聯的程度互相作用。有證據表明腰子上腺素確實有長期壓力適應佮情緒記憶編碼的作用。佇咧特定的病理條件下腰子上腺素嘛會用佇咧攑懸覺醒佮驚惶的記持當中起作用,包括創傷後心理壓力緊張症候群。總的來講佇動物佮人類受試者內面提起感情感記憶的任務內面,廣泛的證據表明由腰子上腺素調節佮鞏固記憶。研究猶發現牽涉腎上腺素的識別記憶依賴佇 β 腎上腺素受體的機制。腰子上腺素無容易穿過血油屏障,所以其實對記持鞏固的影響至少部份對周邊 β 腎上腺素受體引發。研究發現索仔伊洛爾 ( sotalol ),一款 β 腎上腺素受體乾抗劑,嘛無簡單進入大腦,阻止腰子上腺素佇周邊的記持增強效果。這寡發現表明,佇腰子上腺素對記憶的鞏固效果上,β 腎上腺素受體是必需的。
歷史
腰子上腺的提物件著首先由波蘭生理學家提破崙齊布爾斯基佇一八九五年得著。美國眼科醫生威廉 ・ 貝茨佇一八九六年四月二十進前發現腰子上腺素佇眼科手術中收斂佮止血性質的用法。一九空一年,日本科學家高峰予吉首先發現、完成世界上早的腰子頂腺素結晶化。腎上腺素首先佇一九空四年由馮里德里希望 ・ 斯托爾茲和亨利 ・ 萊斯戴爾 ・ 達金獨立地佇實驗室內底合成。
來源
- 腎上腺素是腰子上腺質的主要激素,其生物合成主要是佇髓質閣細胞中首先形成去甲腰子上腺素,然後進一步經苯乙胺-N-甲基轉移又閣(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腰子上腺素。
- 藥用腰子上腺素通對家畜子上腺提取,抑是人工合成。理化性質佮 NA 相仝。腰子上腺素能激動 α 和 β 兩類受體,產生較強的 α 型和 β 型作用。
生物合成佮調節
佇化學術語,腎上腺素是稱做兒茶酚胺一類的單胺之一。伊佇中樞神經系統的一寡神經元中產生,而且佇腰子上腺髓質的興趣細胞中由苯丙酸佮氨酸兩類胺基酸產生。
腰子上腺素佇腰子上腺的髓質中佇岩途徑中合成,其實共氨酸轉化做一系列中央體最終形成腎上腺素。酪氨酸頭先被氧化成左多巴,隨後脫箠得著多巴胺。氧化產生去甲腰子上腺素。腰子上腺素生物合成的最後一步是去甲腰子上腺素的伯胺的甲基化。
調節
腎上腺素釋放的主要生理觸發因素集中佇咧壓力,如物理刺激,興奮,噪音,著燈佮懸溫環境。所有遮的刺激佇中樞神經系統中加工。腦下垂體分泌促腎上腺皮質激素(ACTH)佮交感神經系統通過增強酪氨酸化扣和多巴胺 β-抹著的活性來刺激腰子上腺素前體的合成,即參與兒茶酚合成的兩个關鍵徛。促腰子上腺皮質激素閣刺激腰子上腺皮質釋放皮質醇,這增加真興閣細胞中苯乙醇胺 N-甲基轉移的表達,增強腰子上腺素的合成。這通常是為著應對壓力。交感神經系統,通過內臟神經作用佇腎頂腺髓質,刺激腰子上腺素的釋放。遮的神經的前節的交感神經纖維釋放的乙馮膽鹼作用佇薰鹼乙乙鹼受體,引起細胞去極化佮鈣通過電壓門控鈣通道流入。鈣離子觸發興鉻粒細胞的胞吐作用,對欲來釋放腎上腺素(佮去甲腎上腺素)到血液中。
無像足濟其他的激素,腰子上腺素(佮其他兒茶酚類激素)不以施加負反饋調整咱家己的合成。異常提懸的腰子上腺素水平會使佇各種條件下跤發生,比如講腰子上腺素藥物,興閣細胞瘤佮交感神經節的其他腫瘤。
腰子頂腺素的作用經過重攝取著神經的尾仔尾仔,佮通過單胺氧化扣佮兒茶酚-O-甲基轉移的代謝而終止。
作用
成做激素,腎上腺素作用於差不多所有的身體組織。其實作用因為組織類型來異和腰子上腺素會當受體對組織的表達。比如講,懸量的腰子上腺素引起氣道中的平滑肌鹿楝,但引起大多數小動脈平趨肌收縮。
心臟
- 腎上腺素的一般作用是用心臟收縮力升、興奮性增加懸、傳導加速,心輸出量增多。
- 藥物上,腎上腺素佇心臟停止的時陣用來刺激心臟,作用心肌、傳統佮懷當房結的 β 一受體,加強心肌收縮性,加速傳導,加速心率,提歡喜肌的興奮性。著離體心肌的 β 作用特徵是加速收縮性發展的速率(正性縮率的作用,positiveklinotropic effect)。 因為心肌收縮性增加,心率加緊,故心輸出量增加。腰子上腺素閣會當四張冠狀的血管,改善心肌的血液供應,而且作用迅速,是一个強效的心臟興奮藥。其實不利的一面是提高心肌代謝,用心肌氧量增加,加上心肌興奮性提懸,如劑量大抑是靜脈注緊,會當引起心律失常,出現期進前收縮,甚至引起心室纖顫。
對規身軀各部份血管的作用,毋但有作用強弱的無仝,而且閣有收縮抑是四張的無仝。嘿皮膚、黏膜佮腹內(若腰子)的血管呈現收縮作用;嘿冠狀動脈佮骨骼肌血管呈現擴張作用等等。因為伊會當直接作用佇冠的血管引起血管的擴張,改善心臟供血,因此有一種作用快而強的強心藥。
血管腰子上腺素主要作用佇小動脈佮毛管血管進前括約肌,因為遮的小血管壁的腰子上腺素受體密度懸;而靜脈佮大動脈的腰子頂懸腺素受體密度低,故作用較弱。此外,體內底各部位血管的腰子頂腺素受體的種類佮密度各無相仝,所以腰子上腺素對各部位血管的效應嘛無一致,以皮膚黏膜血管收縮做上強烈;內臟血管,尤其是腰子血管,嘛看會著收縮;對腦佮肺血管收縮的作用十分微微仔弱,有時因為血壓衝懸被動地四張;骨骼肌血管的 β 二受體占優勢,故呈現誠清楚作用;也會當四張冠狀的血管,機制見去頷腎上腺素。
血壓
血壓佇皮跤注射治療量(空七五~一 mg)抑是低濃度靜脈滴注(逐分鐘滴入十 μg)時,因為心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓衝懸;因為骨骼肌血管四張作用對血壓的影響,抵消矣超過矣皮膚黏膜血管收縮作用的影響,故四張壓袂變抑是下降;現此時身體各部位血液重新分配,使閣較適合緊急狀態下機體能量供應的需要。較大劑量靜脈注的時陣,收縮壓和四張壓均衝懸。此外,腎上腺素尚能作用佇咧鄰腎小球細胞(juxtaglomerular cells)的 β 一受體,促進腰子素的分泌。
肺管
- 吼喘時擴張氣管。
鹿楝支氣管平趨筋佮解除支氣管平趨筋挽筋,會當慢解呼吸困難。會當激動分氣管平趨趨的 β 第二受體,發揮強大舒張作用。閣會當壓制肥大細胞釋放過敏性物質的組織胺等等,猶閣會使肺管黏膜血管收縮,降低毛管血的通透性,對消除支氣管黏膜水腫。
代謝
- 會當提高機體代謝,治療量下,會使傷壓氧量升懸百分之二十~百分之三十,在人體,因為 α 受體佮 β 字受體的激動攏可能致肝糖原分解,毋過腰子上腺素兼具 α、β 作用,故其升高血糖作用比較去甲腰子上腺素顯出。尚無證據表明腰子上腺素和脂肪分解有關。
社會佮文化
費用
開發中國家腰子上腺素的批發成本佇逐罐空七一空至空九五美金之間。
名稱
腰子上腺素的名稱包括腰子上腺素、博斯明佮 β , 三 , 四-三孵基-N-甲基苯乙胺。
商品形式
- 腎上腺素通使用自動注射器系統,如 EpiPen 自動注射器。
- 佇美國銷售的腰子頂腺計量吸入器,用於緩解支氣管哮喘。
腰子上腺素癮君子
腰子上腺素癮君子是一个從事經由感覺揣求行為的人「追求新穎佮強烈的經驗,煞無考慮身體,社會,法律抑是財務風險」。 遮的活動包括極端佮危險的運動,濫用藥仔,無安全的性行為佮犯罪。應該術語牽涉著佇咧生理應激反應期間,腎上腺素佇血液中濃度的增加。這款腰子上腺素的循環濃度的增加是繼發佇支配腎上腺髓質的交感神經的活化,因為伊是快速的,而且無存在已經除去腰子上腺的動物內底。單獨的腰子上腺素輸注確實增加了警覺性,閣佇大腦中具內底有作用,包括增強記憶。
力量
通常佇咧發生危機時期,腎上腺素佮強大的力量佮增強的反應能力有關係。
參考資料
參見
- 苯腎上腺素(Phenylephrine hydrochloride ; 苯腎上腺素鹽酸鹽)
- 氯彼敏(Chlorphenamine maleate)