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阿達帕林

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阿達帕林(Adapalene)是第三代維 A 酸類外用藥仔,主要用佇治療輕中度鼻瘡,嘛予人用來治療毛囊角化症(非適應症型用藥仔)佮其他的皮膚症頭。

歷史

阿達帕林一九九五年由法國高德美公司研製,商品名做Differin(中國大陸的譯作達芙文,香港的譯作𤶃仔零,台灣的譯作𤶃仔潤)。

作用機理

阿達帕林通過抑制毛囊上皮細胞的分化佮增殖來減少小粉刺形成,使表皮下跤的粉刺停止生長。阿達帕林會當壓制加核白血球的化學趨化反應,通過抑制塗豆四烯酸經脂氧化反應轉化做炎症介質來壓制多核白血球的代謝。阿達帕林同維甲酸仝款佮特別的維甲酸核受體結合,但是無仝款的是阿達帕林無佮卵白結合的細胞質受體相結合。

通過壓制角質形成細胞分化佮增殖來產生抗瘡作用。除了去角質作用以外,其實猶閣有抗炎的作用。

藥理學

藥物互相作用

阿達帕林表現出會使增強克林黴素佇局部的作用,但副作用嘛相仝增加。佇咧使用克林黴素前三到五分鐘使用阿達帕仔林凝接著提高克林黴素的皮膚滲透率。相對單獨使用克林黴素來講,合用會當增強治療的整體效果。

佮維 A 酸無仝的是,阿達帕林已經佇同時使用過氧化苯甲苯時表現出閣較好的化學結構穩定性。

藥代動力學

阿達帕林的透皮吸收率足低。一項研究表明六个每日使用一擺的患者,連紲舉辦五工的使用十 g / 一千  cm²,其血漿中藥物濃度無法度檢出或低於零抹三五  ng / mL。佇咧體內的主要分布於肝、性地、腰子上腺佮卵巢。主要通過氧-脫甲基、枋基化佮結合反應代謝。主要通過膽汁排泄。

毒理學

阿達帕林佇小鼠佮大鼠中口服半數致死量較大過十  ml / kg,長期使用會出現佮維 A 酸類似的副作用。口服試驗,母的大鼠卵細胞性腺瘤佮甲狀腺癌發生率佮雄性大鼠腎上腺髓質良性佮惡性興閣細胞瘤發生率佮使用量呈正線性相關。

參考文獻